喹诺酮类抗菌药物主要通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻止细菌DNA的复制,而发挥抗菌作用。左氧氟沙星是临床常用的氟喹诺酮类药物,关于左氧氟沙星,你至少需要知道以下5点。
喹诺酮类抗菌药物主要通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻止细菌DNA的复制,而发挥抗菌作用。左氧氟沙星是临床常用的氟喹诺酮类药物,关于左氧氟沙星,你至少需要知道以下5点。
一
医保情况
已纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2021年)》的喹诺酮类抗菌药物见下表。
需要提醒的是:
对于急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作、单纯性尿路感染和急性非复杂性膀胱炎,只有在没有其他治疗选择的情况下,才可使用氟喹诺酮类(口服或注射)。
奈诺沙星和吡哌酸属于无氟喹诺酮类抗菌药物。
表1
二
与环丙沙星、
莫西沙星、吉米沙星的区别
1.呼吸喹诺酮
环丙沙星对革兰氏阳性菌链球菌的抗菌活性很弱,对革兰氏阴性菌(流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等)的抗菌活性较强。
左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星,不仅对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性,而且对呼吸道常见致病菌肺炎链球也有很强的抗菌作用,故称之为呼吸喹诺酮。
左氧氟沙星对铜绿假单胞菌也有很强的抗菌活性。
2.泌尿系统感染
80%的左氧氟沙星从尿中排泄,41%的环丙沙星从尿中排泄,39%的吉米沙星从尿中排泄,20%的莫西沙星从尿中排泄。
因此,左氧氟沙星和环丙沙星被批准用于泌尿系统感染,吉米沙星和莫西沙星不用于泌尿系统感染。
三
用法用量
1.用药频次
氟喹诺酮类属于浓度依赖性抗菌药物。
左氧氟沙星(6小时)、莫西沙星(12小时)、吉米沙星(7小时)半衰期较长,采用每日剂量一次给药。
环丙沙星(4小时)半衰期较短,仍需采用每日剂量分为2~3次给药。
2.最佳服药时间
食物可减少左氧氟沙星的吸收,建议在餐前1小时或餐后2小时服用左氧氟沙星。
左氧氟沙星脂溶性较大,能透过血脑屏障,可引起头痛、焦虑、失眠、噩梦等中枢神经系统不良反应,尽量避免睡前服用。
温馨提示:
喹诺酮类抗菌药物可延长Q-T间期,少数患者可以出现心律失常。
左氧氟沙星应单独输注,滴注浓度应为5mg/ml。500mg输液时间至少1小时;750mg输液时间至少1.5小时。
3.用药疗程
表2
4.幽门螺杆菌根除
左氧氟沙星可用于根除幽门螺杆菌,但耐药率已高达20%~50%。因此,不推荐用于初次治疗,只作为补救治疗方案。
根除幽门螺杆菌四联方案:
阿莫西林(1000mg,每日2次)+左氧氟沙星(500mg,每日1次;或200mg,每日2次)+质子泵抑制剂(标准剂量,每日2次)+枸橼酸铋钾(220mg,每日2次)。
四
不良反应和用药交待
1.多喝水
患者在用药期间每日进水量应在1200ml以上。高浓度的左氧氟沙星可在尿液中析出结晶,引起结晶尿、血尿,甚至急性肾功能衰竭。
2.躲着太阳走
光敏反应是喹诺酮类药物最常见的不良反应。主要表现为光暴露部分皮肤出现痒性红斑、水肿、水泡,严重者可引起皮肤脱落、糜烂。
3.若出现肌痛等及时就医
氟喹诺酮类可引起肌腱炎和肌腱断裂,最常发生在跟腱。用药期间避免剧烈运动,若出现肌痛等及时就医。
五
相互作用
至少牢记一点:与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
主要原因:
非甾体抗炎药(布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸、氟比洛芬酯等)可增强了氟喹诺酮与脑内GABA受体的结合能力,从而使中枢神经系统兴奋。
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