研究人员开发了一种乳腺癌药物，该药物有可能帮助那些癌症已经停止对激素疗法做出反应的女性，这一药物最近进入了第一次人类临床试验。

在美国，每八名女性中就有一名患有乳腺癌，而在许多类型的乳腺癌中，大约80%的女性被归类为雌激素受体阳性或er阳性。这意味着癌细胞有受体分子，它们可以接收体内化学物质的信号，它们对雌激素的反应非常敏感。

在er阳性乳腺癌病例中，这意味着雌激素可以促进肿瘤的生长。为了治疗这种类型的乳腺癌，医生们开出药物来阻止体内激素的分泌，或者干扰激素对癌细胞的影响。这种疗法叫做激素疗法。

“激素疗法被认为是高度有效地对抗雌激素受体阳性乳腺癌,但近半数女性接受这种类型的治疗仍然开发抗复发的药物和经验,”黛布拉Tonetti说。

Tonetti是新药物TTC-352的开发人员之一，他说这种药物和其他激素治疗药物一样有效，比如它莫西芬或芳香化酶抑制剂，但副作用更小。

为了开发这种药物，Tonetti与Greg Thatcher，医学化学和生药学教授合作。他们一起在实验室里测试了这种药物，然后在动物身上试验。

“临床前的研究表明，TTC-352是一种选择性的雌性激素，会导致完全的肿瘤退化，但与它莫西芬不同，可能会降低子宫癌的发展风险，”Tonetti说。

撒切尔补充说，因为TTC-352是一种选择性的雌性激素，“其机制与三苯氧胺和芳香化酶抑制剂的机制不同，而且它已经被证明可以治疗那些对这些标准药物有耐药性的癌症。”

2017年7月，美国食品和药物管理局批准了该药物，UIC已授权TTC肿瘤学有限责任公司进行人体试验。

第一阶段的人体试验将确定在转移性乳腺癌患者中，尽管内分泌治疗有进展，但其最大耐受性的口服剂量为TTC-352。它还将评估病人对治疗的最佳反应、无进展生存期、总生存期、药物的安全性和药物的药代动力学特征。该研究还将研究肿瘤对药物的反应与特定的预测生物标志物——蛋白激酶C (PKC)的表达之间的关系。

Tonetti说:“我们观察到，对激素治疗产生耐药性的乳腺癌升高了PKC的表达，而我们之前的研究表明，PKC alpha可能会预测雌激素类似于TTC-352的阳性反应。”

Tonetti说，如果试验结果是阳性的，如果患者对药物的反应与PKC的表达相关，TTC-352就有可能成为雌激素受体阳性乳腺癌患者表达生物标志物的一线治疗药物。