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药械

外周型Ⅰ型大麻素受体选择性拮抗剂的研究进展

作者:晓兰 整理 来源: 日期:2015-02-28
导读

Ⅰ型大麻素受体(cannabinoid 1 receptor,CB1R)是肥胖症治疗药物研发的最重要靶标之一,然而以利莫那班为代表的 CB1R 拮抗剂因中枢作用产生的副作用限制了其临床应用。

  近日,来自沈阳药科大学生命科学与生物制药学院等研究人员发表文章《外周型Ⅰ型大麻素受体选择性拮抗剂研究进展》,文章发表在2014年第5期《国际药学研究杂志》上。

  Ⅰ型大麻素受体(cannabinoid 1 receptor,CB1R)是肥胖症治疗药物研发的最重要靶标之一,然而以利莫那班为代表的 CB1R 拮抗剂因中枢作用产生的副作用限制了其临床应用。不透过血脑屏障的外周型 CB1R 选择性拮抗剂在保留第1代CB1R 拮抗剂减肥效应的同时,避免了其中枢相关的副作用,成为当前 CB1R 拮抗剂类新型减肥药物研发的方向。本文综述了外周型 CB1R 选择性拮抗剂的研究进展。

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