天然抗肿瘤活性三萜皂苷giganteaside D的化学合成
作者：杨俊岭 整理 来源： 日期：2013-03-16
导读
近日，沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文，旨在合成具有抗肿瘤活性的天然三萜皂苷giganteaside D。研究指出，体外MTT法活性筛选结果表明，giganteaside D对HeLa细胞株具有较强的抑制活性，IC50值为2.44μmol.L-1。与其差向异构体β-hederin相比，giganteaside D木糖C4的构型在一定程度上对生物活性产生了影响。该文发表在2012年第11期《沈阳药科大学学报》上。
近日，沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文，旨在合成具有抗肿瘤活性的天然三萜皂苷giganteaside D。研究指出，体外MTT法活性筛选结果表明，giganteaside D对HeLa细胞株具有较强的抑制活性，IC50值为2.44μmol.L-1。与其差向异构体β-hederin相比，giganteaside D木糖C4的构型在一定程度上对生物活性产生了影响。该文发表在2012年第11期《沈阳药科大学学报》上。
以齐墩果酸为起始原料，运用多种保护基策略，逐步构建二糖模块。
经7步反应，首次完成giganteaside D的化学合成，总收率为29.2%，其结构经ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR确证。
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