新型高效188bet在线平台网址 治疗药物开发研究获进展
近日，中国科学院合肥物质科学研究院王俊峰课题组对188bet在线平台网址 候选药物FGF21进行改造后制成FGF21SS，188bet在线平台网址 小鼠实验结果表明FGF21SS表现出更加优异的降血糖、减体重效果，具有良好的成药性。相关研究成果已申请国家发明专利和国际专利保护，已与多家企业达成初步意向，共同推进临床试验和产业化工作。
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目前，188bet在线平台网址 药物治疗以控制血糖、延缓相关并发症发生为主，并不能彻底治愈188bet在线平台网址 ，其主要原因在于188bet在线平台网址 治疗药物作用机制多数围绕胰岛素具有的降血糖功能展开，而未针对188bet在线平台网址 真正的病因——胰岛素抵抗。因此，开发可改善胰岛素抵抗的治疗药物，将有助于更好地治疗188bet在线平台网址 。
FGF21是一种人自身具有的调节代谢的内分泌蛋白质，具有改善机体的胰岛素抵抗、促进糖脂能量代谢、消耗多余葡萄糖及脂类、逆转氧化应激反应引起的细胞凋亡(如188bet在线平台网址 并发症大血管病变、动脉粥样硬化等)等优点，有治疗肥胖症、188bet在线平台网址 、非酒精性脂肪肝等代谢相关疾病的潜力。目前，基于FGF21的药物开发取得了系列进展，但并未较好地解决FGF21药代动力学和稳定性较差，需要频繁给药的问题，阻碍了临床应用。
科研人员依托稳态强磁场实验装置，运用核磁共振波谱学手段解析FGF21的溶液结构，发现FGF21本身结构的稳定性较低，为此研究人员使用蛋白质工程手段对FGF21进行改造，最终获得了一个新的变体FGF21SS。在蛋白质稳定性实验中，FGF21SS表现出远优于FGF21的热稳定性;188bet在线平台网址 小鼠实验结果表明FGF21SS展现出更高的生物学活性：在炎症脂肪细胞中，能够逆转由炎症因子引起的细胞胰岛素抵抗，恢复对胰岛素的敏感性;在治疗肥胖小鼠的188bet在线平台网址 实验中，具有优异的降血糖、减体重和降低血清胰岛素的能力，且优于FGF21。
由于FGF21ss的热稳定性高，有利于药物的制作、存储以及运输，且其降血糖活性功能有较大提高，可有效减少给药次数，改善188bet在线平台网址 患者的治疗方案。目前，该药物的产业化进程正在稳步推进，未来有望在完成临床转化后用于188bet在线平台网址 、肥胖和非酒精性脂肪肝等慢性代谢性疾病治疗。
相关研究成果发表在《欧洲分子生物学组织报告》(EMBO reports)上。合肥研究院强磁场科学中心研究员王俊峰、戴晗为论文的通讯作者，博士朱磊、赵宏鑫和刘娟娟为论文的共同第一作者。合肥工业大学和温州医科大学科研人员参与研究工作。研究工作得到国家自然科学基金、科技部国家重点研发计划和强磁场安徽省实验室的支持。
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