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药械

抗高血压药物的类别及特点

作者: 陈百泉 来源:药物与用药安全 日期:2017-04-23
导读

高血压(hypertension)是指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)增高为主要特征(收缩压≥140毫米汞柱,舒张压≥90毫米汞柱),可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害的临床综合征。高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管病最主要的危险因素。

关键字: 高血压

高血压(hypertension)是指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)增高为主要特征(收缩压≥140毫米汞柱,舒张压≥90毫米汞柱),可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害的临床综合征。高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管病最主要的危险因素。

病因

1.遗传因素

大约60%的半数高血压患者有家族史。目前认为是多基因遗传所致,30%~50%的高血压患者有遗传背景。

2.精神和环境因素

长期的精神紧张、激动、焦虑,受噪声或不良视觉刺激等因素也会引起高血压的发生。

3.年龄因素

发病率有随着年龄增长而增高的趋势,40岁以上者发病率高。

4.生活习惯因素

膳食结构不合理,如过多的钠盐、低钾饮食、大量饮酒、摄入过多的饱和脂肪酸均可使血压升高。吸烟可加速动脉粥样硬化的过程,为高血压的危险因素。

5.药物的影响

避孕药、激素、消炎止痛药等均可影响血压。

6.其他疾病的影响

肥胖、 、睡眠呼吸暂停低通气综合征、甲状腺疾病、肾动脉狭窄、肾脏实质损害、肾上腺占位性病变、嗜铬细胞瘤、其他神经内分泌肿瘤等。

分类:临床上高血压可分为两类:

1.原发性高血压

是一种以血压升高为主要临床表现而病因尚未明确的独立疾病,占所有高血压患者的90%以上。

2.继发性高血压

又称为症状性高血压,在这类疾病中病因明确,高血压仅是该种疾病的临床表现之一,血压可暂时性或持久性升高。

治疗高血压的药物称为抗高血压药物(降压药)。由于抗高血压药物的种类繁多,绝大部分患者的高血压症状是可以得到控制的。

目前,国际公认的临床常用的抗高血压药物主要有5大类:

一、利尿类降血压药物:又称为“袢型速尿类”、“远曲小管型噻嗪类”、“集合管性醛固酮受体拮抗剂类”降压药,如双氢氯噻嗪、吲哒帕胺等。

利尿剂是最常用的一线降压药,又称为基础降血压药物。短期使用可以促进肾脏排出体内的钠盐和水分降低血容量,长期使用利尿剂还可以扩张血管,从而达到降低血压作用。由于利尿剂导致钾离子从尿液中丢失,因此,常在使用利尿剂的同时予以补钾制剂或同时服用保钾制剂。利尿剂更适合应用于老年人患者和有心衰或肾衰的高血压患者。

利尿剂的不良反应。长期应用利尿剂可引起如下不良反应:

1. 低钾血症:利尿剂在肾小管排钠的同时也可能因钾的排出增多而导致低钾,大剂量的利尿剂造成的低钾血症可致心脏骤停。

2. 低钠血症:利尿剂引起的钠排出过多,可引起低血压或尿素氮升高,严重者可出现神经系统症状。

3. 高尿酸血症:利尿后由于血容量降低,细胞外液浓缩,加大了肾脏对尿酸的重吸收,严重的高尿酸血症可导致急性痛风的发作。

4. 高血糖和糖耐量降低:利尿剂可抑制胰岛素或肝的磷酸二酯酶的分泌,导致胰岛素抵抗增加和高胰岛素血症。

5. 高胆固醇血症:利尿剂可使血清胆固醇水平增加5%~15%。

二、钙通道阻滞剂(CCB)

本来药物通过阻滞血管平滑肌细胞膜上的钙通道,阻滞钙离子进入血管平滑肌细胞内,从而使血管平滑肌松弛而降血压。硝苯地平起效快、作用强、维持时间短,已引起反射性心跳加快。而氨氯地平起效慢、维持时间长。

本类药物可用于治疗各种类型的高血压(单独或与其他药物合并使用),也用于心绞痛,尤其是变异型心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。

不良反应:

1. 由于其扩血管作用可引起头痛和面部潮红。

2. 反射性心率加快、心搏出量增加。

3. 血管性水肿。

4. 齿龈肥厚,多见于年轻患者。

5. 个别药品可减弱心肌收缩,减慢心肌传导。

6. 范例和胃肠道反应。

三、肾素-血管紧张素系统抑制剂:

(一)血管紧张素转化酶抑制剂

本类药物的元老卡托普利1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市。

本类药物属于血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),通过抑制血管紧张素转化酶活性,而减少血管紧张素Ⅱ的生成。而血管紧张素Ⅱ可作用于AT1受体使血管收缩和醛固酮分泌增加,故本类药物通过对动脉血管的扩张作用、减少醛固酮分泌减少血容量来降低血压。

适用于年轻人、心力衰竭患者、由于慢性肾脏疾病或 性肾病导致的蛋白尿患者以及服用其他药物出现较多副作用的患者。本类药物有降低左心室肥厚的作用。

血管紧张素转换酶抑制剂的不良反应:

1.由于用药后,体内的缓激肽浓度升高,故易引起咳嗽。

2.因影响局部血管的通透性,造成血管性水肿。

3.味觉异常。

4.白细胞减少,可能为骨髓受抑制,导致骨髓供血减少所致。

5.低血压。

6.皮疹、 溃疡等。

(二)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:

本类药物包括氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦和坎地沙坦等。主要作用机制为阻断血管紧张素Ⅱ(AT1)受体可直接引起血管舒张、血管升压素分泌减少、醛固酮合成及分泌减少等等,综合作用使血压下降。

与ACEI类降压药相比,ARB类药物依从性好,咳嗽及血管性水肿等不良反应发生率较低是本类药的一大优点,但某些患者用药后仍可出现咳嗽及血管性水肿等;个别患者甚至可以出现肝毒性、高血糖、贫血、急性胰腺炎、味觉障碍、过敏性紫癜、胎儿毒性、非典型的皮下淋巴结增生、头痛、胃肠道反应等。

四、血管扩张药物

有肼屈嗪和硝普钠。肼屈嗪扩血管作用强,但由于容易引起系统性红斑狼疮现已较少使用。硝普钠起效快、维持时间短,主要用于需要紧急降血压的急诊病例,如高血压危象。

五、肾上腺受体拮抗药

(一)α1受体拮抗药

α1受体拮抗药又称为“唑嗪类”降压药,主要是选择性阻断交感神经末梢突触后膜上的α1受体,对突触前膜上的α2受体无阻断作用,故较少引起反射性心跳加快。降血压起效快作用强,适用于中、重度高血压患者。首次用药易引起体位性低血压、晕厥等“首剂现象”,宜首次剂量减半。本类药物有哌唑嗪、布拉唑嗪、多沙唑嗪等。

(二)β受体拮抗药

又称为“洛尔类”降压药,目前用于治疗高血压的β受体拮抗药有普萘洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔和美托洛尔等。

本类药物口服起效缓慢、作用温和、疗效持久,适用于轻、中度高血压病人。其降血压作用机制可能是;

1. 阻断心脏上的β1受体,心率和心肌收缩力下降,输出量降低;

β1受体,肾素释放减少;

β2受体,使去甲肾上腺素释放减少;

β受体,使外周交感张力降低。

不良反应包括:血脂升高、诱发支气管哮喘、诱发心衰、引起窦性心动过缓、降低肾脏血流量等。

(三)α、β受体拮抗药

本类药物能同时阻断α、β受体,临床用于高血压的治疗。如拉贝洛尔、卡维地洛等。

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