地高辛为临床常用的强心苷类药物,主要用于充血性心力衰竭的治疗和心房扑动及心房颤动患者心室率的控制[1]。地高辛治疗指数窄,安全范围小,药效学、药动学个体差异大,治疗浓度与中毒浓度接近[2]。
地高辛为临床常用的强心苷类药物,主要用于充血性心力衰竭的治疗和心房扑动及心房颤动患者心室率的控制[1]。地高辛治疗指数窄,安全范围小,药效学、药动学个体差异大,治疗浓度与中毒浓度接近[2]。而地高辛常应用于老年人,老年人因其自身特点,联合用药趋于常规化和普遍化,这种合用对地高辛的血药浓度产生较大影响。小编在这通过几个病例[3]来讲讲地高辛与其他药物的相互作用。
病例1:地高辛合用胺碘酮
【病史摘要】
女,51岁。因“活动后心悸、气促6个月”入院。心电图:快速心房颤动。诊断:风湿性心脏病,二尖瓣狭窄,快速心房颤动,心功能Ⅱ级。
【处方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
胺碘酮片:0.2g×21片 用法:0.2g 3/d 口服
【评析】
胺碘酮能减少肾对地高辛的清除率,可使地高辛的血药浓度升高50%〜75%,从而致心动过缓,
【建议】
地高辛与胺碘酮联用时应将地高辛用量减少1/3〜1/2。
病例2:地高辛合用维拉帕米
【病史摘要】
女,63岁。因“活动后心悸、气促1年”就诊。血压:180/110mmHg,心电图:快速心房颤动。诊断:高血压性心脏病,快速心房颤动。
【处方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
维拉帕米片:40mg×42片 用法:80mg 3/d 口服
【评析】
维拉帕米能导致地离辛药代动力学的改变,抑制肾小管主动地排泄 地高辛,降低其肾清除率及代谢清除率,两者合用可使地高辛稳态血药浓度增加 60%〜80%,从而引起严重的心动过缓。
【建议】
地离辛与维拉帕米联用时应将地高辛剂量减少1/3〜1/2。
病例3:地离辛合用复方利血平
【病史摘要】
女,68岁。因“头晕2年,心悸、气促3个月”就诊。血压:150/ l00mmHg。诊断:高血压性心脏病,心功能Ⅱ级。
【处方】
地高辛片:0.25mg×7片用法:0.25mg 1/d 口服
复方利血平片:42片 用法:2片 3/d 口服
【评析】
复方利血平片含利血平、氢氯噻嗪等。利血平可使迷走神经兴奋,从而抑制窦房结的自律性,延长房室传导。与强心苷合用可引起心动过缓、传导阻滞,严重时甚至可诱发多源性室性期前收缩。氢氯噻嗪可引起低钾。低钾时心肌应激性增强,能提高心肌对强心苷的敏感性,可导致心率加快、期前收缩、房室传导阻滞,甚至心室颤动。
【建议】
地高辛与复方利血平片不宜合用,可用依那普利代替复方利血平片降血压。
病例4:地高辛合用复方氢氧化铝
【病史摘要】
女,42岁。因“食欲不振20d”就诊。既往有“冠心病”病史2年。诊断:①慢性胃炎②冠心病,心功能Ⅱ级。
【处方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
复方氢氧化铝片:42片 用法:2片 3/d 口服
【评析】
地高辛的吸收能被三硅酸镁降低99. 5%,氢氧化铝降低11.4%,复 方氢氧化铝含三硅酸镁、氢氧化铝,故能大蝠地降低地高辛的吸收,从而导致强心 作用减弱。
【建议】
复方氢氧化铝不宜与地高辛合用,可用猴头菌片代替复方氢氧化铝#
病例5:地高辛合用甲氧氯普胺
【病史摘要】
男,65岁。因“食欲不振、恶心1周”就诊。既往有“冠心病”病史5 年。诊断:①设性湾炎;②冠心病,心功能II级。
【处方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
甲氧氯普胺片:5mg×42片 用法:10mg 3/d 口服
【评析】
地高辛的吸收部位在小肠上端,甲氧氯普胺能加快肠蠕动,在地高辛尚未完全溶解与吸收前就通过小肠,使地高辛的生物利用度减少约25%,从而导 致地高辛血药浓度减低而影响疗效。地高辛与多潘立酮可发生类似作用。曲美布汀对胃运动有双向调节作用,可使胃的不规律运动趋于规律化,起到促进胃排空的作用,与地高辛无相互作用,不影响地高辛的吸收和利用率。
【建议】
使用地高辛时,不宜同时用甲氧氯普胺,可用曲美布汀代替甲氧氯普胺。
病例6:地高辛合用溴丙胺太林
【病史摘要】
女,49岁。因“发作性上腹痛1个月”就诊。既往有“冠心病” 病史5年。胃镜:十二指肠溃疡。诊断:①十二指肠溃疡②冠心病,心功能 II级。
【处方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
溴丙胺太林片:15mg×21片 用法:15mg 3/d 口服
【评析】
地高辛的溶解及吸收较慢,溴丙胺太林能抑制肠蠕动,使地高辛在小肠上端的通过时间延长,增加地高辛溶解及在小肠的吸收,易引起地高辛中毒。
【建议】
地高辛与溴丙胺太林不宜合用,可应用西咪替丁代替溴丙胺太林。
病例7:地高辛合用阿卡波糖
【病史摘要】
女,48岁。因“活动后心悸、气促9个月”就诊。既往有“2型糖 尿病”病史9年,每日接受胰岛素治疗控制血糖。诊断:①冠心病,慢性心功能不全;②2型188bet在线平台网址 。
【处方】
胰岛素注射液:10U(早)6U(中)8U(晚)三餐前30min皮下注射
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
阿卡波糖片:50mg×21片 用法:50mg 3/d 口服
【评析】
阿卡波糖为α-葡萄糖苷酶抑制药,其降糖机制是抑制小肠壁细胞活性及其与葡萄糖苷酶的可逆性结合,从而延缓糖类的降解,造成肠道葡萄糖的吸收缓慢,降低餐后血糖水平。小肠壁细胞活性被抑制,则地高辛吸收 亦会成少。同时,阿卡波糖可吸附地高辛,而阿卡波糖口服后很少被吸收,主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄,这也必然会影晌人体对地高辛吸收。
【建议】
若地高辛与阿卡波糖必须合用,阿卡波糖应在每餐第一口饭时服用,而地高辛定于每晚9时后服用,同时通过监测地高辛血药浓度来设计和调整给药方案。
病例:8:地高辛合用氢氯噻嗪、泼尼松
【病史摘要】
男,69岁。因“心悸、气促、下肢水肿1年”就诊。诊断:冠心病,慢性心功能不全。
【处方】
地高辛片:0.25mg×21片 用法:0.25mg 3/d 口服
氢氯噻嗪片:25mg×21片 用法:25mg 3/d 口服
泼尼松片:5mg×42片 用法:10mg 3/d 口服
【评析】
氢氣噻嗪能促进钠、水排泄,减少血容量,降低心脏的前、后负荷,消除或缓解静脉淤血及其所引起的肺水肿和外周水肿,但其可引起血钾降低 ;泼尼松具有保钠、排钾作用,可引起水钠潴留而加重患者的水肿,同时降低血钾;氢氯噻嗪与泼尼松合用可明显降低血钾,地高辛在低血钾时易引起中毒。同时泼尼松可加重心力衰竭症状,应尽量避免使用。
【建议】
不宜用泼尼松,可联用保钾利尿药或同时补钾。
病例9:地高辛合用罗红霉素
【病史摘要】
女,56岁。因“咳嗽、咳痰2d”就诊。既往有“冠心病、心力衰竭” 病史3年,正在服用地高辛治疗。诊断:①急性支气管炎;②冠心病,心力衰竭。
【处方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
罗红霉素胶囊:0.15g×14粒 用法:0.15g 2/d 口服
【评析】
常规地高辛治疗中加入罗红霉素可导致地高辛血药浓度升高近1倍,毒性增强近10%。部分地高辛是通过胃肠道细菌进行代谢,罗红霉素可抑制这些细菌生长,使地高辛代谢减少,从而使其血药浓度升高。红霉素、克拉霉素、四环素与地高辛均有类似的相互作用。
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