一提药物不良反应，人们往往归之于药物的活性成分。事实上，一些药用辅料并非惰性，随着药用辅料的应用日益广泛，临床上的一些不良反应可由辅料引起的，尽管发生率较低，却涉及多器官多系统，甚至危及生命。因此，由制剂中辅料引起的不良反应也不容忽视。

辅料：聚氧乙烯蓖麻油聚合物(CrEL)

作用：非离子型表面活性剂，作为难溶性药物静脉给药的增溶剂。

不良反应：急性过敏反应

发生机制：机体的抗胆固醇抗体与CrEL胶团表面的大量羟基结合，激活补体C3，引起肥大细胞释放组胺，产生Ⅰ型变态反应。

临床注意：CrEL过敏反应具有剂量依赖性，可减慢输注速度或适当稀释后输注以减少过敏反应发生;CrEL与常用的聚氯乙烯塑料输液器相互作用，可溶出其中的毒性增塑剂邻苯二甲酸二辛酯(DEHP)，故需改用玻璃或聚乙烯输液装置 预防CrEL过敏反应发生。

含有CrEL的注射剂有抗肿瘤药，如：紫杉醇、克兰氟脲、替尼泊苷;镇静药，如：地西泮;免疫抑制剂，如：环孢素A;麻醉药，如：丙泊酚。

聚山梨酯(polysorbate)

为非离子表面活性剂

常用于制剂增溶或乳化等。其对心血管系统有明显的影响，使心率减慢，血压下降。其作用于平滑肌，使血管扩张。

不同浓度的polysorbate 对红细胞膜稳定性有一定影响，浓度达0.012%时，红细胞几乎全部破裂，故有学者主张，凡有polysorbate 增溶的制剂均需进行溶血试验。

国内还有polysorbate诱导过敏反应，促进癌细胞生长和扩散的报道。

polysorbate是复合维生素注射液、麻醉药依托咪酯、抗肿瘤药依托泊苷、多西他赛、许多中药注射剂的溶剂，用药时常发生过敏反应，表现为低血压、支气管痉挛，面部潮红，皮疹，呼吸困难，心动过速，发烧，寒战等。

丙二醇(propylene glycol)

是许多难溶药物的溶媒

如：复合维生素、硝酸甘油、地高辛、劳拉西泮、地西泮、苯妥英、依托咪酯等;

输注速度过快引起血栓性静脉炎、呼吸衰竭、低血压、癫痫发作;

血液中的丙二醇45%以原形从肾脏排泄，长期大量输注，可蓄积而产生肾毒性、肾功能不全者慎用。

苯甲醇(Benzyl alcohol)

是注射剂中最常用的止痛剂、抑菌剂。

苯甲醇可与红细胞膜表面结合而产生溶血。有报道12岁女孩因注射2%苯甲醇溶解的青霉素而产生急性溶血性贫血。

新生儿应用苯甲醇稀释或配置药物，可引起中毒死亡，死亡的原因是代谢性酸中毒中枢神经系统抑制、低血压、血小板减少、肝肾衰竭和颅内出血等。美国FDA建议新生儿不应使用含苯甲醇的药物。穿心莲注射液中含苯甲醇。苯甲醇也是引起臀肌挛缩的主要原因。

亚硫酸盐(sulfites)

微量的亚硫酸氢钠和(焦)亚硫酸钠均能显著延长部分的活化凝血活酶时间(aPTT)和凝血酶原时间(PT)，极低浓度的亚硫酸氢钠就能完全阻碍尿激酶溶解纤维蛋白的活性;

临床在使用尿激酶溶栓时，须高度重视含亚硫酸盐的其他注射剂的配伍。

有些注射剂所致的过敏反应(症状有哮喘、呼吸急迫、呼吸衰竭、荨麻疹、结膜炎等)和肝毒性也和Sulfites直接有关。

譬如：依达拉奉、长春西丁等注射液中含焦亚硫酸钠 ;肝泰乐中含亚硫酸钠

辅料：乙醇

作用：应用于多种难溶性药物的注射剂中作为溶媒

不良反应：刺激性大，肌注或皮下注射会产生很大的刺激性，注射部位先产生烧灼感，强烈疼痛，继而局部麻醉;若不慎注射接近神经时，可引起神经变性损害。

含此辅料药物：前列腺素E2注射液、氢化可的松注射液、维生素A抗坏血酸复合注射液等

乳糖

用于片剂、胶囊剂、散剂的稀释剂、甜味剂，也用作于粉吸入型气雾剂的稀释剂。

对乳糖不耐受者，服用含乳糖辅料的制剂，可产生腹胀、腹痛、腹泻等严重不良反应。

乳糖作为干粉吸入型气雾剂的稀释剂时，含量少，可以被肺快速吸收，由尿中排泄，即使对不耐受者也很安全;口服片乳糖含量高，对于不耐受者可能就会有一定的危险。

辅料：吐温-80

(聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯，简称聚山梨酯-80)

作用：吐温80 是非离子表面活性剂，用作难溶性药物的增溶剂或乳化剂

不良反应：尽管接受了推荐的3-日地塞米松前驱给药，但是也有报道 出现全身皮瘆/红斑，低血压和/或支气管痉挛或极为罕见的致命性过敏反应的严重超敏反应。

含此辅料药物：静脉麻醉药依托咪酯(福尔利)、抗肿瘤药依托泊苷(足叶乙甙)和多西他赛、维生素K1 注射剂、鱼腥草注射液及香丹注射液等(现在有多西他赛的浓溶液制剂，除具有多西他赛以外，还具有至少一种增 溶剂和任选的至少一种助水溶物，该浓缩物基本上不含聚山梨酯80。)