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新型绿原酸酰胺衍生物的合成与生物活性评价

作者：杨俊岭整理来源：日期：2016-05-18

导读

　　近期，遵义医学院药学院研究人员发表论文，旨在为了改善绿原酸的溶解性、脂水分配系数等性质，设计合成系列绿原酸酰胺衍生物进行生物活性评价。研究指出，修饰后的绿原酸酰胺衍生物仍有抗肿瘤与抗氧化活性。该文发表在2016年第01期《中国药学杂志》上。　　以绿原酸为原料，先对邻二醇结构保护，再与胺发生缩合反应，然后脱保护，最后得到目标化合物。分别采用MTT法与DPPH法对目标物进行体外抗肿瘤增殖活性与

关键字：绿原酸 | 结构修饰 | 酰胺 | 抗肿瘤活性 | 抗氧化活性

　　近期，遵义医学院药学院研究人员发表论文，旨在为了改善绿原酸的溶解性、脂水分配系数等性质，设计合成系列绿原酸酰胺衍生物进行生物活性评价。研究指出，修饰后的绿原酸酰胺衍生物仍有抗肿瘤与抗氧化活性。该文发表在2016年第01期《中国药学杂志》上。

　　以绿原酸为原料，先对邻二醇结构保护，再与胺发生缩合反应，然后脱保护，最后得到目标化合物。分别采用MTT法与DPPH法对目标物进行体外抗肿瘤增殖活性与抗氧化活性评价。

　　合成了8个绿原酸酰胺衍生物，通过IR、NMR进行了结构确定。活性测试表明，目标物有体外对肿瘤细胞抗增殖活性，部分化合物的活性略高于绿原酸；同时目标物抗氧化活性与绿原酸相当。