磷酸西格列汀的合成工艺改进
作者：杨俊岭 整理 来源： 日期：2016-05-17
导读
近期，浙江医药股份有限公司新昌制药厂研究院研究人员发表论文，旨在改进磷酸西格列汀的合成方法。研究指出，关键还原步骤以廉价的硼氢化钠为还原剂，使本工艺避免了使用有毒、昂贵试剂，符合绿色化学的原则。该文发表在2016年第01期《中国药物化学杂志》上。 以2，4，5-三氟苯乙酸为原料，经缩合、水解得到3-氧代-（2，4，5-三氟苯基）丁酸甲酯，该甲酯与手性苯乙胺反应，经硼氢化钠还原，再经缩合、
近期，浙江医药股份有限公司新昌制药厂研究院研究人员发表论文，旨在改进磷酸西格列汀的合成方法。研究指出，关键还原步骤以廉价的硼氢化钠为还原剂，使本工艺避免了使用有毒、昂贵试剂，符合绿色化学的原则。该文发表在2016年第01期《中国药物化学杂志》上。
以2，4，5-三氟苯乙酸为原料，经缩合、水解得到3-氧代-（2，4，5-三氟苯基）丁酸甲酯，该甲酯与手性苯乙胺反应，经硼氢化钠还原，再经缩合、脱保护、成盐得到磷酸西格列汀。
提供了一条简捷高效且适合工业化生产磷酸西格列汀的工艺路线，7步反应的总收率为39.5%。
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