2-取代-3-氧代羊毛甾烷-24-酰胺类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
作者：杨俊岭 整理 来源： 日期：2016-05-17
导读
近期，沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文，旨在设计合成一系列2-取代-3-氧代羊毛甾烷-24-酰胺类化合物，并考察其体外抗肿瘤活性。研究指出，初步构效关系研究表明，A环2位氰基取代优于碘代，侧链24位引入哌啶基哌啶、N-甲基哌嗪、3，5-二甲基哌啶活性较好。该文发表在2016年第01期《中国药物化学杂志》上。 以羊毛甾醇为起始化合物，对其A环和侧链24位
近期，沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文，旨在设计合成一系列2-取代-3-氧代羊毛甾烷-24-酰胺类化合物，并考察其体外抗肿瘤活性。研究指出，初步构效关系研究表明，A环2位氰基取代优于碘代，侧链24位引入哌啶基哌啶、N-甲基哌嗪、3，5-二甲基哌啶活性较好。该文发表在2016年第01期《中国药物化学杂志》上。
以羊毛甾醇为起始化合物，对其A环和侧链24位双键进行结构改造，经多步反应合成目标化合物。以阿霉素为阳性对照药，采用MTT法测试目标化合物对PC-3和As PC-1细胞的生长抑制活性。
设计并合成了18个羊毛甾醇衍生物，结构均经1H-NMR、MS、IR谱确证。药理试验结果表明，目标化合物的抗肿瘤活性较羊毛甾醇均有所提高，其中化合物9b、9g、9h、10d、10f、10g对PC-3细胞表现出显著的生长抑制活性，IC50值小于3μmol·L-1；化合物9d、9e、9f、10d对As PC-1细胞表现出显著的生长抑制活性，IC50值小于3μmol·L-1；化合物10d对PC-3和As PC-1细胞的生长抑制活性与阳性对照药阿霉素相当。
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