吡拉西坦的合成工艺改进
作者：杨俊岭 整理 来源： 日期：2016-05-17
导读
近期，沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文，旨在改进吡拉西坦的合成工艺，以实现工业化生产。研究指出，新工艺路线改进了氨化反应条件和重结晶条件，操作简单、收率提高、条件温和，已实现工业化生产。该文发表在2016年第01期《中国药物化学杂志》上。 以-吡咯烷酮和氯乙酸甲酯为原料，两者反应后不经处理直接氨解，即可制备吡拉西坦，再经重结晶得到精品吡拉西坦。 目
近期，沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文，旨在改进吡拉西坦的合成工艺，以实现工业化生产。研究指出，新工艺路线改进了氨化反应条件和重结晶条件，操作简单、收率提高、条件温和，已实现工业化生产。该文发表在2016年第01期《中国药物化学杂志》上。
以α-吡咯烷酮和氯乙酸甲酯为原料，两者反应后不经处理直接氨解，即可制备吡拉西坦，再经重结晶得到精品吡拉西坦。
目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证，总收率为73.6%（以α-吡咯烷酮计），纯度大于99.9%。
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