盐酸环苯扎林的合成工艺改进
作者：杨俊岭 整理 来源： 日期：2016-05-17
导读
近期，沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文，旨在改进盐酸环苯扎林的合成方法。研究指出，使用的原料和试剂成本都比较低廉，总收率为50%，适合工业化生产。该文发表在2016年第01期《中国药物化学杂志》上。 以二苯并环庚烯酮为起始原料，与3-（N，N-二甲基氨基）氯丙烷经格氏反应生成5-（3-二甲氨基丙基）-5-羟基二苯并环庚三烯，后经稀盐酸脱水生成环苯扎林，
近期，沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文，旨在改进盐酸环苯扎林的合成方法。研究指出，使用的原料和试剂成本都比较低廉，总收率为50%，适合工业化生产。该文发表在2016年第01期《中国药物化学杂志》上。
以二苯并环庚烯酮为起始原料，与3-（N，N-二甲基氨基）氯丙烷经格氏反应生成5-（3-二甲氨基丙基）-5-羟基二苯并环庚三烯，后经稀盐酸脱水生成环苯扎林，最终与氯化氢乙酸乙酯溶液生成盐酸环苯扎林。
目标化合物及中间体的结构经1H-NMR、ESI-MS谱等确证，HPLC法检测纯度达99.70%，单个杂质含量小于0.1%。新合成路线操作简便，反应条件温和。
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