罗通定的合成工艺改进
作者：杨俊岭 整理 来源： 日期：2016-05-17
导读
近期，沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文，旨在改进天然产物L-四氢巴马汀（罗通定）的合成工艺，并对四氢巴马汀右旋体进行回收再利用。研究指出，改进后的合成工艺反应步骤少、操作简便、条件温和、原料价廉易得，产物收率及纯度均较高，适合工业化生产。该文发表在2015年第06期《中国药物化学杂志》上。 以黄藤素为起始原料，经还原、拆分和碱化3步反应得到目标化合物罗
近期，沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文，旨在改进天然产物L-四氢巴马汀（罗通定）的合成工艺，并对四氢巴马汀右旋体进行回收再利用。研究指出，改进后的合成工艺反应步骤少、操作简便、条件温和、原料价廉易得，产物收率及纯度均较高，适合工业化生产。该文发表在2015年第06期《中国药物化学杂志》上。
以黄藤素为起始原料，经还原、拆分和碱化3步反应得到目标化合物罗通定；并将四氢巴马汀右旋体经碱化、氧化后制成碘化黄藤素，可重复制备罗通定。主要对还原剂及还原反应条件、拆分剂及拆分条件进行了改进，并对四氢巴马汀右旋体的回收工艺进行了优化。结果与
目标产物的结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、高分辨质谱、X-射线粉末衍射等确证，一次拆分总收率可达36.4%（以黄藤素计），四氢巴马汀右旋体的回收率可达85%。目标化合物经HPLC检测含量为99.9%。
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