莫西沙星杂质C的合成工艺研究
作者：杨俊岭 整理 来源： 日期：2016-05-17
导读
近期，海南省人民医院药学部研究人员发表论文，旨在合成莫西沙星杂质C，并对合成工艺进行优化。研究指出，首次报道了莫西沙星杂质C的合成工艺路线，其工艺反应条件温和，操作易行、收率高。本研究为开发莫西沙星杂质C提供了信息和依据。该文发表在2016年第02期《中国抗生素杂志》上。 以1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸为原料依次经历醚键的断裂、螯合与（S，S
近期，海南省人民医院药学部研究人员发表论文，旨在合成莫西沙星杂质C，并对合成工艺进行优化。研究指出，首次报道了莫西沙星杂质C的合成工艺路线，其工艺反应条件温和，操作易行、收率高。本研究为开发莫西沙星杂质C提供了信息和依据。该文发表在2016年第02期《中国抗生素杂志》上。
以1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸为原料依次经历醚键的断裂、螯合与（S，S）-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷缩合、最后脱去叔丁氧羰基保护基得到莫西沙星杂质C；对脱甲基试剂、反应温度、缚酸剂、螯合物与底物的投料比和反应时间等条件进行优化，考察了莫西沙星杂质C的总收率及产品质量。
结果显示， 工艺优化后莫西沙星杂质C总收率为76.3%，并通过核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了确证；HPLC检测产品的纯度大于99%。
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