含过氧桥组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究
作者：杨俊岭 整理 来源： 日期：2016-05-16
导读
近期，苏州大学医学部药学院研究人员发表论文，旨在设计合成含过氧桥的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，并考察化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。研究指出，合成了15个未见文献报道的全新化合物，化合物结构经氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证；体外抗肿瘤细胞增殖活性评价表明，羟肟酸部分是活性必需基团，碳链缩短会导致活性降低，过氧桥结构对化合物的抗肿瘤细胞增殖活性影响较大，过氧桥取代基的位阻增大有利于提高化合物
近期，苏州大学医学部药学院研究人员发表论文，旨在设计合成含过氧桥的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，并考察化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。研究指出，合成了15个未见文献报道的全新化合物，化合物结构经氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证；体外抗肿瘤细胞增殖活性评价表明，羟肟酸部分是活性必需基团，碳链缩短会导致活性降低，过氧桥结构对化合物的抗肿瘤细胞增殖活性影响较大，过氧桥取代基的位阻增大有利于提高化合物的活性，化合物对肿瘤细胞的选择性优于正常细胞。该文发表在2015年第05期《中国药物化学杂志》上。
以含过氧桥的胺类化合物或醇类化合物为起始原料，经缩合、水解、缩合、脱保护等4步反应合成目标化合物，同时合成了对应的非过氧桥类似物。
采用MTT法测试化合物对肿瘤细胞及正常细胞的IC50值，探讨过氧桥、不同连接键方式、碳链的长度对化合物活性的影响。
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