噻托溴铵吸入粉雾剂在大鼠体内的药代动力学研究
作者：小田整理 来源： 日期：2016-04-20
导读
近期，中国药科大学高文超等研究了噻托溴铵吸入粉雾剂在大鼠体内的药代动力学研究，研究发现，气流粉碎法产物在大鼠呼吸系统中有较高保留,为制备噻托溴铵粉雾剂的优选工艺。该文章发表于2016年01期《中国临床药理学杂志》上。 该研究旨在考察两种制备方法下的处方和工艺因素对药物在大鼠体内处置过程的影响以便确定优选工艺。 研究者们选取大鼠经气管吸入两种处方的干粉[相当于主药6 mgkg-1,气流粉碎(JF)
近期，中国药科大学高文超等研究了噻托溴铵吸入粉雾剂在大鼠体内的药代动力学研究，研究发现，气流粉碎法产物在大鼠呼吸系统中有较高保留,为制备噻托溴铵粉雾剂的优选工艺。该文章发表于2016年01期《中国临床药理学杂志》上。
该研究旨在考察两种制备方法下的处方和工艺因素对药物在大鼠体内处置过程的影响以便确定优选工艺。
研究者们选取大鼠经气管吸入两种处方的干粉[相当于主药6 mg·kg-1,气流粉碎(JF)和喷雾干燥(SF)]后,于不同时间点,取气管灌洗液和肺组织,以LC-MS/MS测定药物含量,绘制药物浓度-时间曲线。用WinNonlin6.1软件建立二房室模型后,比较两者在肺部的药代动力学参数。
结果显示，JF处方和SF处方在大鼠肺内主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(4551.69±1731),(2403.09±1096)ng·g-1;MRT分别为(2.45±23.10),(1.97±17.20)h-1;AUC0-8h分别为(9778.55±869),(4769.40±995)ng·h·g-1,差异有统计学意义(均P<0.05)。
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