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替硝唑、达克罗宁和氯己定在大鼠体内的毒代动力学及组织分布研究

作者:小田整理 来源: 日期:2016-04-17
导读

近期,白求恩国际和平医院吴丽颖等研究了替硝唑、达克罗宁和氯己定在大鼠体内的毒代动力学及组织分布研究,研究发现,涂膜剂经皮给药后,替硝唑、达克罗宁和氯己定吸收快、分布迅速、消除较快、蓄积时间短。该文章发表于2016年01期《药物分析杂志》上。 该研究旨在研究替硝唑、达克罗宁和氯己定在大鼠体内的毒代动力学及组织分布。 研究者们采用HPLCMS/MS法,测定单次和多次给药后大鼠血浆和组织样品中替硝唑、

近期,白求恩国际和平医院吴丽颖等研究了替硝唑达克罗宁氯己定在大鼠体内的毒代动力学组织分布研究,研究发现,涂膜剂经皮给药后,替硝唑、达克罗宁和氯己定吸收快、分布迅速、消除较快、蓄积时间短。该文章发表于2016年01期《药物分析杂志》上。

该研究旨在研究替硝唑、达克罗宁和氯己定在大鼠体内的毒代动力学及组织分布。

研究者们采用HPLCMS/MS法,测定单次和多次给药后大鼠血浆和组织样品中替硝唑、达克罗宁和氯己定的浓度,计算毒代动力学参数。生物样品采用固相萃取预处理;采用Phenomenex Gemini C18(50 mm×2.0 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-10 mmol·L-1甲酸铵-甲酸(56:44:0.2)为流动相,流速0.2 mL·min-1,柱温25℃,甲磺酸酚妥拉明为内标;通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以正离子多反应监测方式(MRM)检测。

结果显示,单次给药后替硝唑、达克罗宁和氯己定在大鼠体内符合二室模型,主要毒代动力学参数包括:t1/2为6.32、5.88和8.92 h;Tmax为1.06、0.56和0.63 h;Cmax为3 142.6、164.79和144.20 ng·mL-1;AUC0-1为26 604.53、1200.03和816.39 ng·h·mL-1。多次给药后替硝唑在血浆和脑组织,氯己定在血浆和肾组织,达克罗宁在脑和肝组织中有少量分布。

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