研究揭示抗疟药青蒿素作用机制
作者：鲁捷 来源：中国科学报 日期：2015-12-30
导读
近日发表于《自然—通讯》的一篇论文确定了抗疟疾药物青蒿素针对的100多种蛋白质。目前，抵抗疟疾最有效的药物青蒿素需要二价铁的存在才能激活，但是这种铁的来源和药物针对的蛋白质究竟有哪些却一直存在争议。
近日发表于《自然—通讯》的一篇论文确定了抗疟疾药物青蒿素针对的100多种蛋白质。研究同时显示，青蒿素会被血红素的含铁化合物激活。
目前，抵抗疟疾最有效的药物青蒿素需要二价铁的存在才能激活，但是这种铁的来源和药物针对的蛋白质究竟有哪些却一直存在争议。
新加坡国立大学林青松团队开发出了一种化学标记的青蒿素类似物，以此显示青蒿素如何抵抗恶性疟原虫（在感染人的疟疾寄生虫中致病性最强）的蛋白质。他们找到了124种会与被激活后的青蒿素结合的蛋白质，而且这种结合是无法逆转的。其中很多蛋白质都参与了寄生虫所必需的一些生理过程，这可以解释青蒿素缘何如此有效。另外，研究人员发现，血红素提供了激活青蒿素的二价铁的主要来源。
虽然很可能还存在其他的药物靶点，但这些研究有助于了解青蒿素杀死疟原虫的机制。研究人员还表示，鉴于全球一部分地区如今出现了对青蒿素的耐药性。这些结果或有助于促进开发更好的治疗疟疾替代方法。
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