既可精准显像 又可延长靶向药循环时间 新型分子探针亮相
北京协和医院核医学科李方教授等与美国国立卫生研究院陈小元教授等联合，在正电子核素68Ga-NEB新型分子探针临床转化研究方面有了新突破，为大血管疾病及恶性肿瘤患者的淋巴系统受侵犯程度的评估，提供了精准的术前探查、术中诊断及预后方法，并在推进靶向治疗的进一步精准化上显现了突出优势。
本报讯(通讯员李从心段文利)北京协和医院核医学科李方教授等与美国国立卫生研究院陈小元教授等联合，在正电子核素68Ga-NEB新型分子探针临床转化研究方面有了新突破，为大血管疾病及恶性肿瘤患者的淋巴系统受侵犯程度的评估，提供了精准的术前探查、术中诊断及预后方法，并在推进靶向治疗的进一步精准化上显现了突出优势。相关研究成果近日发表在《核医学杂志》[JNuclMed2015，(56)10：1609]上。
这种分子探针是以伊文思蓝作为结构修饰物的正电子核素标记显像剂，具有合理的核素半衰期，用极小的剂量，即可与人体内白蛋白快速、稳定结合，从而便捷地实现白蛋白在人体内的标记。检查大血管密集区域时，该探针与传统的体外标记红细胞(抽血―标记―再回输)的临床核医学显像剂相比，可提高图像分辨率，保障操作者及患者安全。
研究发现，这种探针用于正电子发射计算机体层扫描(PET)检查时，极微小的用量即与体内组织白蛋白快速稳定结合，高效、快速地诊断淋巴水肿，评估淋巴回流梗阻程度、范围，辅助诊断乳糜胸等，对乳腺癌、头颈部肿瘤和盆腔肿瘤等患者的前哨淋巴结显像和淋巴系统的转移途径及转移程度，恶性肿瘤腋窝等部位淋巴结清扫后出现肢体水肿的情况，作出精准判断及评估。
研究小组还发现，这种分子探针在未来靶向治疗的进一步精准化方面有显著优势和广阔前景。该探针作为分子载体首先在实验室与肿瘤靶向治疗药物结合，经静脉注射入机体后，能迅速与血浆中白蛋白结合，形成高效稳定的“三合体”。这一“三合体”因具有合理的半衰期，从而使靶向药物在体内的循环时间大幅延长，以较小的药物剂量就能达到更加理想的药效，同时还能大幅降低对肾功能的损伤。已完成的最新荟萃分析结果显示，标记了68
Ga-NEB的靶向多肽药物在血液中的半衰期大致延长5~10倍。
据悉，将这种探针用于诊断肝血管瘤、肝脏良恶性疾病的鉴别、消化道出血、心脑及大血管畸形、乳腺癌前哨淋巴结评估、乳糜胸、淋巴水肿等的Ⅰ期临床试验，目前已完成在美国临床试验网的注册和志愿者招募。该探针也已通过中国医学科学院北京协和医学院伦理委员会的审核，以院内制剂的方式在北京协和医院应用于临床。
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