Arvinas宣布启动1期临床研究，评估其靶向雌激素受体的PROTAC蛋白质降解剂ARV-471治疗乳腺癌的活性
作者：佚名 来源：MedSci梅斯 日期：2019-09-12
导读
Arvinas宣布启动1期临床研究，评估其靶向雌激素受体的PROTAC蛋白质降解剂ARV-471治疗乳腺癌的活性
Arvinas公司一直致力于开发靶向蛋白质降解的新型药物，宣布启动第二个临床计划。ARV-471(一种口服雌激素受体(ER)靶向PROTAC蛋白质降解剂)的1期临床试验将评估ARV-471在局部晚期或转移性ER阳性/ HER2阴性乳腺癌患者中的安全性、耐受性和药代动力学。
Arvinas首席医疗官Ronald Peck医学博士表示："ARV-471是一种有效的ER降解剂，在临床前模型中显示出显着的抗肿瘤活性，我们希望它能解决对目前标准治疗无法充分治疗的晚期ER阳性乳腺癌患者的重要需求。ARV-471是Arvinas第二个进入临床的靶向蛋白质降解剂，为我们公司和该领域带来了另一个令人兴奋和重要的发展。"
第1阶段临床试验将评估ARV-471的安全性，耐受性和药代动力学，并将包括其作为次要终点的药效学和抗肿瘤活性的测量。在临床前研究中，与目前的护理治疗方案相比，口服ARV-471显示出作为单一疗法和与CDK4 / 6抑制剂组合的改善体内 ER降解效力和抗肿瘤活性。在未来的试验中，该公司计划研究ARV-471作为单一药物和与其他方式(如CDK 4/6抑制剂)联合使用。
原始出处：
http://www.firstwordpharma.com/node/1662038?tsid=4#axzz5xs0q1IKw
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