孕二烯酮有关物质的合成
作者：杨俊岭 整理 来源： 日期：2016-05-16
导读
近期，中国医学科学院北京协和医学院药物研究所，天然药物活性物质与功能国家重点实验室卫生部天然药物生物合成重点实验室研究人员发表论文，旨在为更好地对孕二烯酮原料药质量进行控制，合成孕二烯酮原料药中的2种有关物质。研究指出，合成了孕二烯酮原料药中的2种有关物质，并经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证结构，2种有关物质的纯度经HPLC检测均在98%以上，可以作为孕二烯酮原料药质量控制的对照品
近期，中国医学科学院北京协和医学院药物研究所，天然药物活性物质与功能国家重点实验室卫生部天然药物生物合成重点实验室研究人员发表论文，旨在为更好地对孕二烯酮原料药质量进行控制，合成孕二烯酮原料药中的2种有关物质。研究指出，合成了孕二烯酮原料药中的2种有关物质，并经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证结构，2种有关物质的纯度经HPLC检测均在98%以上，可以作为孕二烯酮原料药质量控制的对照品。该文发表在2015年第03期《中国药物化学杂志》上。
以13β-乙基-15α-羟基雌甾-4-烯-3，17-二酮为起始原料，经过3位羰基缩酮化保护、17位乙炔化和水解脱保护基共3步反应，得到有关物质13β-乙基-15α，17β-二羟基-18，19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮，收率为12.1%；
该有关物质经乙酰化得到另一种有关物质13β-乙基-17β-羟基-15α-乙酰氧基-18，19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮，收率为72.9%。
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