氧氟沙星和左氧氟沙星，仅一字之差，用药区别在哪？® -网聚医学的力量

氧氟沙星和左氧氟沙星，仅一字之差，用药区别在哪？

作者：佚名来源：MedSci梅斯日期：2022-04-17

导读

作用机制氧氟沙星和左氧氟沙星同属于喹诺酮类抗菌药物，其作用机制为抑制细菌DNA拓朴异构酶Ⅳ和拓朴异构酶Ⅱ(DNA 旋转酶)，从而抑制细菌的复制、转录、修复和重组，最终导致细菌死亡。药物发展奎诺酮类药物20世纪70年代发展以来，至今已有4代。氧氟沙星于1985年在日本上市，属于第二代喹诺酮药物，由于在其化学结构式中将氟原子引入喹诺酮结构中，因此被称作氟喹诺酮。第二代喹诺酮药物对于革兰氏阴性

关键字：氧氟沙星

作用机制

氧氟沙星和左氧氟沙星同属于喹诺酮类抗菌药物，其作用机制为抑制细菌DNA拓朴异构酶Ⅳ和拓朴异构酶Ⅱ(DNA 旋转酶)，从而抑制细菌的复制、转录、修复和重组，最终导致细菌死亡。

药物发展

奎诺酮类药物20世纪70年代发展以来，至今已有4代。

氧氟沙星于1985年在日本上市，属于第二代喹诺酮药物，由于在其化学结构式中将氟原子引入喹诺酮结构中，因此被称作“氟喹诺酮”。第二代喹诺酮药物对于革兰氏阴性菌活性高，但仅对少数阳性菌有抗菌活性。

左氧氟沙星于1994年在日本上市，是氧氟沙星的左旋体，属于第三代喹诺酮，由于其对社区获得性肺炎的主要病原菌有较强活性，因此又被称作“呼吸喹诺酮”。与第二代氟喹诺酮类药物相比，菌谱扩大为革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、衣原体、支原体等，抗菌活性也大大提高。

但是应当注意，随着喹诺酮类药物的广泛使用，耐药菌也在增加。因此具体选择药物时，应当根据当地的药敏情况或药敏试验的结果来决定。

适应症

由于氧氟沙星和左氧氟沙星的抗菌谱和活性有差异，因此两者在临床上的应用也有所不同：


左氧氟沙星适应症
适应症	泌尿生殖系统感染呼吸道感染胃肠道感染骨和关节感染皮肤软组织感染败血症等全身感染伤寒
可能涵盖的菌谱	葡萄球菌属、化脓链球菌、溶血链球菌、肠球菌、肺炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲菌属、沙眼衣原体

左氧氟沙星适应症
适应症	菌谱
医院获得性肺炎	甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌
社区获得性肺炎	甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌（包括多重耐药性菌株）、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎支原体、肺炎军团菌
急性细菌性鼻窦炎	肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌
慢性支气管炎的急性细菌性发作	甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌
复杂性皮肤及皮肤结构感染	甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、奇异变形杆菌
非复杂性皮肤及皮肤软组织感染	甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌
慢性细菌性前列腺炎	大肠埃希菌、粪肠球菌、甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌
复杂性尿路感染	粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌
急性肾盂肾炎	大肠埃希菌
非复杂性尿路感染	大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、腐生葡萄球菌
吸入性炭疽（暴露后）	炭疽杆菌

药代学

	氧氟沙星	左氧氟沙星
吸收	吸收迅速完全（F～98%，1-2小时达峰值）	吸收迅速完全（F～99%，1-2小时达峰值）
分布	广泛分布于各组织，平均分布容为2.4-3.5 L/kg；蛋白结合率为32%	广泛分布于各组织，平均分布容积为1.27 L/kg；蛋白结合率为24% - 38%
代谢	多以药物原形排泄，仅少量经肝代谢	多以药物原形排泄，仅少量经肝代谢
排泄	主要经尿排出，少量经粪便排出；血浆半衰期约4-5小时	主要经尿排出，少量经粪便排出；血浆半衰期约6-8小时