Clin Pharmacol Drug Dev：HPβCD-双氯芬酸可用于轻度或中度肾功能不全或轻度肝功能不全的患者而无需调整剂量
HPβCD-双氯芬酸可用于轻度或中度肾功能不全或轻度肝功能不全的患者而无需调整剂量
非甾体类抗炎药(NSAIDs)具有确定的镇痛作用，是术后重要的疼痛管理选择。本研究调查了以下内容：(1)注射NSAIDHPβCD-双氯芬酸注射液后，轻度或中度肾功能不全和轻度肝功能不全对双氯芬酸和羟丙基-β-环糊精(HPβCD)的药代动力学(PK)的影响;(2)在健康成人中服用HPβCD-双氯芬酸和由HPβCD配制的静脉伊曲康唑后，HPβCD的PK。
结果显示，双氯芬酸清除率(CL)和分布体积(Vz)倾向于随着肾功能的下降而增加(中度供血不足与轻度供血不足或健康对照)。回归分析表明Vz(但不是CL或消除半衰期t½)与肾功能之间存在紧密关系。肾功能不全的受试者HPβCDCL明显降低，t½相应升高。轻度肝功能不全的受试者与健康受试者的双氯芬酸或HPβCDPK差异无统计学意义。校正给药时间表和预测的蓄积量(<5%，未经校正)后，在健康受试者中，HPβCD-双氯芬酸给药后，HPβCD的暴露量约为静脉使用伊曲康唑的12%。
关于PK特性，这些结果表明，HPβCD-双氯芬酸可用于轻度或中度肾功能不全或轻度肝功能不全的患者而无需调整剂量。
原始出处：
Douglas A. Hamilton, Cynthia C. Ernst, et al., Pharmacokinetics of Diclofenac and Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin (HPβCD) Following Administration of Injectable HPβCD-Diclofenac in Subjects With Mild to Moderate Renal Insufficiency or Mild Hepatic Impairment. Clin Pharmacol Drug Dev. 2018 Feb; 7(2): 110–122.
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