转铁蛋白表面修饰对载紫杉醇PLGA纳米粒的细胞毒作用及细胞内转运的影响
近日，北京大学首钢医院北京大学吴阶平泌尿外科医学中心金石华、李宁忱、张志宏等共同发表论文，旨在研究转铁蛋白(Tf)表面修饰后，载紫杉醇的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的细胞毒作用及细胞内转运的变化。研究指出，PLGA纳米粒可以显著增强紫杉醇对膀胱癌的抗癌作用，Tf修饰后并未改变纳米粒的细胞毒作用及细胞动力学特点。该文章发表在2012年92卷44期《中华医学杂志》上。
近日，北京大学首钢医院北京大学吴阶平泌尿外科医学中心金石华、李宁忱、张志宏等共同发表论文，旨在研究转铁蛋白(Tf)表面修饰后，载紫杉醇的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的细胞毒作用及细胞内转运的变化。研究指出，PLGA纳米粒可以显著增强紫杉醇对膀胱癌的抗癌作用，Tf修饰后并未改变纳米粒的细胞毒作用及细胞动力学特点。该文章发表在2012年92卷44期《中华医学杂志》上。
制备2组PLGA纳米粒，1组以聚乙烯醇(PVA)为表面稳定剂(PVA纳米粒)；1组以PVA为表面稳定剂，并以Tf表面修饰纳米粒(Tf纳米粒)，分析2组载紫杉醇的纳米粒对膀胱癌细胞系J-82的细胞毒作用，并研究纳米粒在膀胱癌细胞内的转运。
结果显示，紫杉醇溶液、载药PVA纳米粒和载药Tf纳米粒对J-82细胞的50％抑制浓度(IC50)分别为(81±18)、(44±7)和(49±11)ng/ml,后二者明显低于前者(均P＜0.05)。J-82细胞对PVA纳米粒和Tf纳米粒的2h摄入水平分别为(89±19)和(76±16)μg/mg细胞蛋白,二者差异无统计学意义(P＞0.05)。撤除细胞培养液中纳米粒后，细胞内的纳米粒水平迅速下降，2h后分别有11.3％的PVA纳米粒和18.0％的Tf纳米粒仍滞留于细胞内，此后尽管随着时间的延长，纳米粒的水平维持不变，但是在各个时间点，PVA纳米粒与Tf纳米粒水平的差异均无统计学意义(均P＞0.05)。激光共聚焦荧光显微镜发现2种纳米粒均分布于细胞质中。
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