9月15日,在欧洲188bet在线平台网址 研究学会(EASD)2011年会口头报告会上,美国学者的一项报道表明,特异性趋化因子受体CCR-2拮抗剂CCX40-B的有效性、安全性和耐受性均较好,并且在治疗仅4周后就可显著降低HbA1c水平,同时未对单核细胞趋化蛋白(MCP)-1或血液单核细胞水平产生不良影响。
9月15日,在欧洲188bet在线平台网址 研究学会(EASD)2011年会口头报告会上,美国学者的一项报道表明,特异性趋化因子受体CCR-2拮抗剂CCX40-B的有效性、安全性和耐受性均较好,并且在治疗仅4周后就可显著降低HbA1c水平,同时未对单核细胞趋化蛋白(MCP)-1或血液单核细胞水平产生不良影响。
I期临床试验显示,特异性CCR2口服拮抗剂CCX40-B的安全性和耐受性均较高。并且动物实验显示CCR2拮抗剂在治疗1周时就可显著改善血糖指标。此项多中心、随机、双盲、安慰剂对照和活性对照II期临床试验共纳入159例受试者。受试者至少在入组8周前即已达到二甲双胍稳定治疗。随机分配给予受试者安慰剂(32例)5 mg/d CCX140-B(32例)、10 mg/d CCX140-B(63例)或开放标签的30 mg/d吡格列酮治疗4周。主要终点为安全性和耐受性,次要终点为至基线血糖参数变化。
结果显示,受试者均对CCX140-B耐受良好。CCX140-B组患者均未出现严重不良事件。实验室血液、生化和尿液检查均未提示不良信息。在4周治疗期间,CCX140-B呈剂量依赖性降低空腹血糖(FPG)。对于至基线HbA1c变化而言,安慰剂组5 mg和10 mg CCX140-B组以及吡格列酮组分别为-0.09%、-0.09%、-0.23%和-0.13%。安慰剂组、5 mg和10 mg CCX140-B组以及吡格列酮组出现至基线HbA1c降低的受试者百分比分别为58%、51%、82%和77%。CCX140-B治疗未显著改善血浆MCP-1或单核细胞计数,并且未引发血液稀释性或周围性水肿。在稳定期,5 mg和10 mg CCX140-B组的CCX140平均血浆水平分别为1370和2450 ng/ml。
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