葡萄糖激酶活化剂前景光明
9月15日，在欧洲188bet在线平台网址 研究学会（EASD）2011年会口头报告会上，德国学者的一项报道表明，在2型188bet在线平台网址 患者中，口服葡萄糖激酶活化剂（GKA）类降糖药LY2599506（Prosidion）耐受良好，并且可改善血糖控制。
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此项单盲随机试验分为3部分。在A部分中，健康受试者（9例）接受约50 mg的LY2599506或安慰剂（4次/日）治疗7天。在B部分中，2型188bet在线平台网址 患者（18例）接受剂量调整的LY2599506或安慰剂（4次/日）治疗12天。在C部分中，2型188bet在线平台网址 患者（11例）接受2次/日和4次/日LY2599506交叉治疗13天。LY2599506计划剂量分别为50、100、200和300 mg（4次/日）。以50或100 mg启动治疗，以3天间隔增加剂量从而使用血糖阈值不超过60 mg/dl（B部分）和80 mg/dl（C部分）。
结果显示，基线时2型188bet在线平台网址 患者的平均HbA1c为7.4%，平均188bet在线平台网址 持续时间为7年，并且80%稳定服用二甲双胍。剂量限制不良事件为轻、中度低血糖，并且无严重低血糖发生。在剂量降低以使用血糖<60 mg/dl（B部分）的情况下，LY2599506的最大耐受剂量（无低血糖）为50至1100 mg/d。在剂量降低以使用血糖<80 mg/dl（C部分）的情况下，LY2599506的最大耐受剂量（无低血糖）为60至530 mg/d。在B部分中，LY治疗12天后患者空腹血糖出现显著降低（P=0.0004），并且餐后2小时血糖亦出现显著降低。在C部分中，2次/日的血糖控制有效性稍逊于4次/日。LY治疗在12天时增加了餐后时间点的胰岛素/葡萄糖比率，提示β细胞功能改善。LY对胰高血糖素无显著影响。
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