6月7日-6月11日,全球规模最大的188bet在线平台网址 领域盛会——美国188bet在线平台网址 协会年会(ADA 2019)在旧金山如期举行。 凭借全球首创188bet在线平台网址 口服新药——葡萄糖激酶活性调节剂(GKA)dorzagliatin的突出表现,中国本土生物创新公司(华领医药)受邀在ADA 2019年会现场报道系列电视纪录片,讲述中国188bet在线平台网址 创新药物的研发故事,并分享中国188bet在线平台网址 基础和临床科学研究成果。
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凭借全球首创188bet在线平台网址 口服新药——葡萄糖激酶活性调节剂(GKA)dorzagliatin的突出表现,中国本土生物创新公司(华领医药)受邀在ADA 2019年会现场报道系列电视纪录片,讲述中国188bet在线平台网址 创新药物的研发故事,并分享中国188bet在线平台网址 基础和临床科学研究成果。
此次系列报道共分为四部分,由GK之父、血糖传感器理论奠基人Prof.Franz.Matschinsky,享誉全球188bet在线平台网址 机制研究的专家,前美国188bet在线平台网址 学会主席Prof.Ralph A.DeFronzo,中华医学会188bet在线平台网址 学分会荣誉主委杨文英教授,中华医学会188bet在线平台网址 学分会主委朱大龙教授,中华医学会188bet在线平台网址 学分会副主委李小英教授等国内外188bet在线平台网址 和代谢领域的临床专家以及华领医药创始人兼CEO陈力博士参与拍摄。
该视频播出后不仅获得现场专家学者的一致好评,dorzagliatin作为全球唯一领先进入III期临床试验GKA,更是成为学界备受瞩目的焦点,可谓在国际舞台发出了中国最强音。
50年研究探索
GK传感器理论开辟口服降糖药物新方向
由于血糖波动大将造成188bet在线平台网址 慢性并发症等危害,血糖稳态的维持对于患者预后改善具有重要作用。人体血糖稳态调控是一个非常复杂的过程,受到多种酶、激素和神经的调节。
50年前,Prof. Franz. Matschinsky等科学家们在小鼠的胰腺中发现了一种葡萄糖代谢酶,它与已知的己糖激酶具有非常不同的酶动力学特性,被称为葡萄糖激酶(GK)或己糖激酶IV。
GK能够感应葡萄糖浓度变化,将葡萄糖磷酸化生成葡萄糖-6-磷酸,通过其在肝脏、小肠和胰腺的作用促进调节血糖存储和代谢的激素分泌,在维持人体血糖稳态平衡的过程中发挥着核心的“传感器"作用——将血糖水平控制在4-6.5mmol/L 的狭窄范围,从而控制血糖设定值并实现葡萄糖的稳态调节。
李小英教授介绍,GK基因突变会引起人体血糖水平设定值的改变,例如在失活突变的情况下改变葡萄糖水平的设定值和葡萄糖刺激胰岛素分泌的阈值,引发高血糖症(MODY-2);或在激活突变的情况下引发低血糖症(PHHI)。此外在肝脏中,葡萄糖激酶调节蛋白(GKRP)的突变还会引起GK/GKRP相互作用受到影响,造成血糖水平异常和血脂异常。
事实上,胰岛素和血糖水平调控着GK基因的表达。2型188bet在线平台网址 (T2DM)患者的GK表达仅有正常人的20%-40%,其胰腺和肝脏中GK表达缺陷与首相胰岛素分泌延迟、肝脏胰岛素抵抗、血糖升高等息息相关,是188bet在线平台网址 高发、病程不可逆且并发症多的主要因素之一。GKA可提升患者体内的GK表达量,修复T2DM患者的葡萄糖“传感器”功能,从而加强肝脏对血糖变化的调节能力,改善胰岛素早相分泌情况,重塑人体血糖稳态平衡,为T2DM治疗带来新思路和新希望。
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