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决奈达隆对依杜沙班药代动力学和药效动力学的影响

作者：李帷翻译张树龙校来源：HRS摘要精编日期：2012-08-23

导读

与盐酸决奈达隆合用可增加依杜沙班的药效并延缓排泄。在药效动力学方面的变化与单纯加量依杜沙班是一致的。

　　健康人群中，盐酸决奈达隆对依杜沙班药代动力学和药效动力学的影响

　　前言：依杜沙班是一种口服Xa因子直接抑制剂，被研发用于预防房颤患者的脑卒中。盐酸决奈达隆是新被认可的用于控制房颤的抗心律失常药。盐酸决奈达隆是一种强效P-糖蛋白抑制剂而依杜沙班是一种P-糖蛋白酶作用物。因此，研究两种药物合用的影响。

　　方法：阶段1，是一个开放的、随机化的、2-周期交叉的实验，评估健康人同时服用盐酸决奈达隆和依杜沙班时，前者对后者在药代动力学和药效动力学（PD）方面的影响。（1）单独使用依杜沙班60mg一日和（2）盐酸决奈达隆400mg日2次连续应用7日与依杜沙班60mg日1次应用5日，全部低于条件。收集依杜沙班给药72小时后连续血液样本，测定血浆浓度和PD。

　　结果：随机分组34位健康女性，31位完成实验。依杜沙班与盐酸决奈达隆合用后完全暴露约增加85%，两者合用时观察PT、INR和APTT均增加，与加量使用依杜沙班增长一致。

　　结论：与盐酸决奈达隆合用可增加依杜沙班的药效并延缓排泄。在药效动力学方面的变化与单纯加量依杜沙班是一致的。