4 月28 日,FDA 批准醋酸阿比特龙联合泼尼松治疗之前使用过多西他赛化疗的转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)。
图1 醋酸阿比特龙的分子模型图
图2 醋酸阿比特龙的空间结构图
4 月28 日,FDA 批准醋酸阿比特龙联合泼尼松治疗之前使用过多西他赛化疗的转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)。
细胞色素P450 17A1蛋白在睾酮的生成中起重要作用,阿比特龙可靶向作用于该蛋白,从而减少可刺激癌细胞继续生长的睾酮生成。
该批准基于一项多中心随机对照研究结果:对于之前用过多西他赛的mCRPC患者,与安慰剂+泼尼松组相比,醋酸阿比特龙+泼尼松组患者OS显著改善(中位OS期为14.8个月对10.9个月)。
该药最常见的不良反应为关节肿胀或不适、低钾血症、水肿、肌肉不适、热潮红、腹泻、泌尿道感染、咳嗽、高血压、心律失常、尿频、消化不良和上呼吸道感染。最常见导致停药的不良反应为天冬氨酸转氨酶和(或)丙氨酸转氨酶升高、尿脓毒症及心衰。使用阿比特龙者最常见的电解质失衡是低钾血症(28%)和低磷血症(24%)。
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