转移性去势难治性前列腺癌(mCRPC)有效的治疗到目前为止仍旧是一个挑战。卡巴他赛(CBZ)是被批准用于多烯紫杉醇治疗失败的药物,但是生存期的改善仅仅只有大约2个月,并且病人要承受显著的负作用。
转移性去势难治性前列腺癌(mCRPC)有效的治疗到目前为止仍旧是一个挑战。卡巴他赛(CBZ)是被批准用于多烯紫杉醇治疗失败的药物,但是生存期的改善仅仅只有大约2个月,并且病人要承受显著的负作用。
最近,有研究人员报道了一个关于卡巴他赛的基于聚合物传递系统的开发和研究,目的是提高卡巴他赛的安全性和对DTX抗性mCRPC治疗的有效性。CBZ结合到一种羧甲基纤维素聚合物上(Cellax-CBZ),并且可以在生理盐水中自组装到大约100nm的颗粒,并且表现出了在血清中每天10%的药物释放能力。在小鼠中,Cellax-CBZ能够释放出高于157倍的CBZ到PC3-RES前列腺肿瘤中,并且和自由CBZ比较,Cellax-CBZ可以安全的注射25倍更高的剂量,并且在多个DTX抗性CRPC小鼠模型中表现出了良好的肿瘤抑制作用。另外,在一个骨转移性CRPC模型中,Cellax-CBZ能够显著的提高总生存,可长达到第120天,然而自由CBZ处理小鼠的生存期均值为40天。最后,研究人员指出,在小鼠中,Cellax-CBZ可以产生温和的和可逆的嗜中性白血球减少,并且不引起其他组织损伤。Cellax-CBZ表现出了比临床批准的CBZ更具有潜力的改善mCRPC治疗的方法。
原始出处:
Hoang B, Ernsting MJ, Tang WS et al.Cabazitaxel-conjugated nanoparticles for docetaxel-resistant and bone metastatic prostate cancer. Cancer Lett. 28 Sep 2017.
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