新型酰胺类鬼臼毒素衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
作者：杨艳辉 整理 来源：
日期：2016-03-31
导读
近期，天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室研究人员发表论文，旨在通过对鬼臼毒素母核进行结构改造，以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型鬼臼毒素衍生物。研究指出，在C-4位引入4-甲酰基苯甲酸以及4-甲酰基肉桂酸基团可增加鬼臼毒素类衍生物的抗肿瘤活性。该文发表在2015年第04期《天津医科大学学报》杂志上。 将4-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化分别引入对位取代的苯甲酸
近期，天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室研究人员发表论文，旨在通过对鬼臼毒素母核进行结构改造，以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型鬼臼毒素衍生物。研究指出，在C-4位引入4-甲酰基苯甲酸以及4-甲酰基肉桂酸基团可增加鬼臼毒素类衍生物的抗肿瘤活性。该文发表在2015年第04期《天津医科大学学报》杂志上。
将4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化分别引入对位取代的苯甲酸和对位取代的肉桂酸化合物，得到4-甲酰基苯甲酸及4-甲酰基肉桂酸的鬼臼毒素类衍生物，通过MTT法筛选，并对K562和Hela细胞进行药理活性评价。
合成得到两个系列共8个化合物，所有化合物都经过HR-ESI-MS和1HNMR验证，其中化合物1d、2b具有较强的体外抗肿瘤活性。
相关链接：http://med.wanfangdata.com.cn/Journal/tianjykdxxb.aspx
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