节点文献4β-芳香酰胺类鬼臼毒素衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究
作者：杨俊岭 整理 来源： 日期：2016-01-14
导读
近期，武警江苏总队南京医院医学工程科研究人员发表论文，旨在通过鬼臼毒素母核C-4位的酰胺化，以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型酰胺类鬼臼毒素衍生物。研究指出，（1）鬼臼毒素C-4位羟基的游离性对其发挥体外细胞毒活性很关键。（2）鬼臼毒素C-4位成酰胺可显著影响其体外抗肿瘤活性。该文发表在2015年第07期《武警后勤学院学报（医学版）》杂志上。 将4-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素和4-去甲基-
近期，武警江苏总队南京医院医学工程科研究人员发表论文，旨在通过鬼臼毒素母核C-4位的酰胺化，以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型酰胺类鬼臼毒素衍生物。研究指出，（1）鬼臼毒素C-4’位羟基的游离性对其发挥体外细胞毒活性很关键。（2）鬼臼毒素C-4位成酰胺可显著影响其体外抗肿瘤活性。该文发表在2015年第07期《武警后勤学院学报（医学版）》杂志上。
将4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素和4’-去甲基-4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化，分别引入小分子芳香羧酸：2-氯异烟酸、6-氯吡啶-3-乙酸、4-苯氧基苯甲酸以及4-苯氧基苯乙酸，得到C-4位为不同酰胺基团的鬼臼毒素类衍生物，通过MTT法筛选，对K562和Hela细胞进行药理活性评价。
合成得到A、B两个系列共8个化合物，所有化合物都经过HRESI-MS、1HNMR和13CNMR验证，其中化合物A1、B1、B3具有较强的体外抗肿瘤活性，且优于阳性对照药物Etoposide（VP-16）。
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