超高效液相色谱-质谱联用方法研究罗格列酮和INT131的组织分布特征
近期，抗毒药物和毒理学国家重点实验室研究人员发表论文，旨在建立定量测定生物样品中罗格列酮和INT131的液-质联用方法，比较两药在C57BL/6肥胖小鼠组织分布的特点。研究指出，与罗格列酮相比，INT131在脂肪、骨骼肌和肝的组织分布靶向性更强，提示INT131的药效学作用可能与其在组织中的特异分布有关。该文发表在2015年第01期《国际药学研究杂志》上。 建立并验证了定量分析血浆和组织
近期，抗毒药物和毒理学国家重点实验室研究人员发表论文，旨在建立定量测定生物样品中罗格列酮和INT131的液-质联用方法，比较两药在C57BL/6肥胖小鼠组织分布的特点。研究指出，与罗格列酮相比，INT131在脂肪、骨骼肌和肝的组织分布靶向性更强，提示INT131的药效学作用可能与其在组织中的特异分布有关。该文发表在2015年第01期《国际药学研究杂志》上。
建立并验证了定量分析血浆和组织样品中罗格列酮和INT131的LC-MS/MS方法，方法的灵敏度、回收率、准确性和重现性均符合研究要求。C57BL/6肥胖小鼠分别灌胃罗格列酮和INT131，不同时间点采样，测定血浆、皮下白色脂肪、肩胛褐色脂肪、腹内白色脂肪、肝和骨骼肌的药物含量，考察罗格列酮和INT131在C57BL/6肥胖小鼠的组织分布。
结果显示， 罗格列酮口服后血浆和组织浓度在0.5 h达峰，分布浓度的排序为血浆>腹内白色脂肪>皮下白色脂肪>肝>肩胛褐色脂肪>骨骼肌。INT131给药后，血浆和肝浓度峰值出现在0.5 h，脂肪和骨骼肌药物浓度在4 h达峰，此时的分布浓度排序为腹内白色脂肪>皮下白色脂肪>肩胛褐色脂肪>血浆>肝>骨骼肌。INT131在脂肪的消除较慢，给药后12 h仍维持较高的组织浓度，例如腹内白色脂肪的药物浓度约为血浆的10倍，与罗格列酮相比，INT131在皮下脂肪、褐色脂肪、腹内脂肪、肝和骨骼肌显示了较高的分布浓度。
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