P-糖蛋白对番荔枝酰胺衍生物FLZ在Caco-2细胞模型中跨膜转运的影响
作者：陈小姣 整理 来源： 日期：2015-05-28
导读
日前，中国医学科学院药物研究所和北京市神经外科研究所的研究人员共同发表论文，旨在考察转运蛋白P-糖蛋白(P-glycoprotein，P-gp)对番荔枝酰胺衍生物FLZ体外跨血脑屏障(Blood-brain barrier，BBB)转运的影响。研究指出FLZ具有P-gp的底物特性，P-gp参与了FLZ在BBB跨膜转运中的外排。该文章发表在2015年02期的《中国药物警戒》上。
日前，中国医学科学院药物研究所和北京市神经外科研究所的研究人员共同发表论文，旨在考察转运蛋白P-糖蛋白(P-glycoprotein，P-gp)对番荔枝酰胺衍生物FLZ体外跨血脑屏障(Blood-brain barrier，BBB)转运的影响。研究指出FLZ具有P-gp的底物特性，P-gp参与了FLZ在BBB跨膜转运中的外排。该文章发表在2015年02期的《中国药物警戒》上。
采用体外培养的Caco-2细胞建立体外BBB模型，研究1，5，10μM FLZ跨膜转运特性。并探讨加入P-gp抑制剂5μM zosuquidar后FLZ跨膜转运的表观渗透系数和外排率的变化。
FLZ在Caco-2细胞模型上显示出了极性转运特性，Papp(B~A)>Papp(A~B)，并呈现出良好的剂量依赖关系。同时FLZ在Caco-2细胞的跨膜转运中也呈现外排现象，1，5，10μM FLZ的外排率ER值分别为2.56，3.67和5.06。P-gp抑制剂zosuquidar可以显著降低FLZ外排，增加转运。10μM FLZ的外排率由5.06降低为1.94，下降了2.6倍。
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