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全科医学

离子通道:从结构到药理学和病理生理学

作者:Michel Lazdunski 来源: 日期:2012-11-11
导读

离子通道是许多类非常重要药物的靶点(抗抑郁药、抗 药、抗癫痫药、抗心律失常药等)。它们也是从毒液、植物、两栖动物皮肤、渦鞭毛藻中提取的多种天然物质靶点,它们是现有这些有关重要的转运蛋白的知识中的核心部分。现在看来,新发现的具有新功能的通道,对于在精神疾病、神经保护作用或镇痛中发现新的分子活性是极佳的候选者。本报告将主要论述两个离子通道家族。第一个是2个孔区的钾离子通道家族(K2P)。其包括重要的机械敏感性钾离子通道类,在脂质感受、机械感受、渗透压感受、挥发性麻醉药的作用中、疼痛感受中、以及针对大脑、脊

Michel Lazdunski

离子通道是许多类非常重要药物的靶点(抗抑郁药、抗 药、抗癫痫药、抗心律失常药等)。它们也是从毒液、植物、两栖动物皮肤、渦鞭毛藻中提取的多种天然物质靶点,它们是现有这些有关重要的转运蛋白的知识中的核心部分。现在看来,新发现的具有新功能的通道,对于在精神疾病、神经保护作用或镇痛中发现新的分子活性是极佳的候选者。本报告将主要论述两个离子通道家族。第一个是2个孔区的钾离子通道家族(K2P)。其包括重要的机械敏感性钾离子通道类,在脂质感受、机械感受、渗透压感受、挥发性麻醉药的作用中、疼痛感受中、以及针对大脑、脊髓或视网膜缺血或者针对癫痫样发作的神经保护作用(包括ω−3脂肪酸)中发挥着核心作用。疼痛在临床上往往难以治愈,特别是神经性疼痛。近期已经确定了多种“新”通道,是伤害性感受器中疼痛刺激的基本传感器。将对这些通道家族之一的ASIC通道进行详细描述。这些通道可被酸激活,是疼痛感受中的重要角色,也是药物研发中感兴趣的部分。另一种通道家族将解释它们如何起作用,特别是对于炎症性刺激它们如何上调,并描述了已经开发的天然来源成分的现有高亲和力药理学。

Michel Lazdunski简介:离子通道领域的专家。他当前致力于研究癫痫、局部缺血和神经保护、疼痛以及行为障碍方面的离子通道。他是位于法国马赛市的尼斯大学以及法国大学科学院的教授。他也是尼斯生物化学中心(CNRS)、分子与细胞药理学研究所(CNRS)和神经医学分子研究所(CNRS)的创始人和总监。他先后获得两次法国国家科学院的最高奖、医学研究基金会最高奖、CNRS金奖,并在2011年获得恩斯特荣格基金会(德国)医学金奖。他是法国科学院和欧洲科学院院士。

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