糖精及其糖轭合物或可抑制碳酸酐酶IX
作者：曹利 译 来源： 日期：2015-03-27
导读
糖精及其糖轭合物显示出碳酸酐酶IX的同种型的选择性抑制作用的前景：抗癌药物开发的一个主导方法，第249全国会议暨美国化学学会（ACS）。 碳酸酐酶IX（CA IX）是一个锌金属酶，且在若干侵袭性癌症类型中高表达，在患者中其表达与患者较差的预后相关联。抑制CA IX的作用已被证明在减少肿瘤细胞的增殖，生长，并在实体肿瘤中诱导化疗和放射敏感性方面是有利的。因此，由于其在正常人体组织低表达和其生理化学
糖精及其糖轭合物显示出碳酸酐酶IX的同种型的选择性抑制作用的前景：抗癌药物开发的一个主导方法，第249全国会议暨美国化学学会（ACS）。
碳酸酐酶IX（CA IX）是一个锌金属酶，且在若干侵袭性癌症类型中高表达，在患者中其表达与患者较差的预后相关联。抑制CA IX的作用已被证明在减少肿瘤细胞的增殖，生长，并在实体肿瘤中诱导化疗和放射敏感性方面是有利的。因此，由于其在正常人体组织低表达和其生理化学性质。CA IX被描述为是一种理想的抗肿瘤靶，尽管抑制CA IX显示出巨大的治疗前景，由于其较高的同源性与其他广泛表达人类的亚型，设计选择性CA IX抑制剂一直具有挑战性。在这里，我们证明，作为"Sweet N' Low"主添加剂的糖精，可以被用作一个基于结构的对CA IX选择性抑制药物设计的主导化合物。此外，我们显示了碳水化合物片段和糖精的交链是如何增强比其他同种型>1000倍的CA IX抑制作用和提供深入了解这些化合物的结构--活性关系。该数据提供了一个新的CA IX抑制剂类别，它会在多种癌症的治疗中起着潜在辅助的作用。
原文标题：How spiders spin silk
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