糖精,一种人造甜味剂,是Sweet 'N Low, Sweet Twin和Necta这些品牌产品的主要成分。它能做到的远不止是仅仅保持我们的腰围。根据最新的研究表明,这个广受欢迎的代糖可能有利于能够对抗具有侵略性,难以治疗的癌症以及副作用较少的药物开发。研究发布于3月24日的美国化学学会(ACS)第249全国会议暨展览会。 它从来没有停止给我带来惊喜,像糖精这样的东西,许多人每天都要把它
糖精,一种人造甜味剂,是Sweet 'N Low, Sweet Twin和Necta这些品牌产品的主要成分。它能做到的远不止是仅仅保持我们的腰围。根据最新的研究表明,这个广受欢迎的代糖可能有利于能够对抗具有侵略性,难以治疗的癌症以及副作用较少的药物开发。研究发布于3月24日的美国化学学会(ACS)第249全国会议暨展览会。
“它从来没有停止给我带来惊喜,像糖精这样的东西,许多人每天都要把它放进自己的咖啡里,一个如此简单的分子还可能有未开发的作用,包括作为一个可能的先导化合物靶向具有侵略性的癌症” 佛罗里达大学的Robert McKenna,Ph.D如是说。“这个研究成果开辟了研发来源于常见的调味品且对于一些癌症可能产生持久影响力的新型抗癌药物的道路。”
新的工作仔细验证了糖精是如何结合以及如何使在一些非常恶性的癌症中已经被发现的蛋白碳酸酐酶IX失活。它是一些癌症生长和传播的其中一个驱动因素,像乳腺癌、肺癌、肝癌、肾癌、胰腺癌和脑癌。碳酸酐酶IX能够帮助调节癌症细胞里和周围的Ph值,从而使得肿瘤茁壮成长和可能转移到身体的其他部位。因为这个发现,研究者们想要开发出基于糖精的候选药物,可以减缓这些癌症的生长和使它们减少对化疗或放疗的抗性。
除了在胃肠道中,碳酸酐酶IX通常不会在健康人的细胞中发现的。根据McKenna的说法,这使得它成为抗癌药物的主要靶标,可能会导致肿瘤周围的健康组织很少或者没有副作用。
不幸的是,还是有一个问题。
碳酸酐酶IX类似于其他我们身体需要它正常运作的碳酸酐酶蛋白质。到目前为止,发现一个能够阻断碳酸酐酶IX且不影响其他酶的物质非常难。而这正是糖精的用武之地,讽刺的是,糖精也因此一度被认为是可能的致癌物。
在早期的工作中,一组由Claudiu T. Supuran, Phd领导的意大利佛罗伦萨大学的科学家发现糖精能够抑制碳酸酐酶IX的行为,而不是其他14个碳酸酐酶蛋白质,这个对我们的生存起着至关重要的作用。基于这个发现,一组由Sally-Ann Poulsen, Ph.D领导的澳大利亚格里菲斯大学的学者们创造出一个化合物,其中的葡萄糖分子可以化学性的连接到糖精上。这个小小的改变有着大大的影响。它不仅降低用来抑制碳酸酐酶IX所需糖精的剂量,该化合物对酶的亲和力是糖精的1000倍。
利用X射线晶体学,McKenna 和他的学生Jenna Driscoll 和Brian Mahon将这项工作做了进一步的研究,确定糖精是如何连接碳酸酐酶IX上,以及它或者其他以糖精为基础的化合物是怎样被调整成加强这个结合和促进它的抗癌治疗潜力。
McKenna的小组目前正在乳腺癌和肝癌细胞中检验糖精以及以糖精为基础的化合物的效果,如果成功的话,这些实验可能要进入动物研究阶段。
原文标题:Popular artificial sweetener could lead to new treatments for aggressive cancers
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