蛋白结构研究：通过激酶进化揭示伊马替尼对Abl与Src的不同抑制作用
作者：CMT 来源：金宝搏网站登录技巧
日期：2015-03-02
导读
伊马替尼(格列卫)由于能够有效抑制Abl激酶活性，而被用于多种癌症的治疗。然而，伊马替尼对于与Abl结构非常相似的Src却不能有效抑制，尽管Src在许多肿瘤的发生发展中也被认为起到非常重要的作用。 2月20日出版的《科学》(Science)杂志刊登C.Wilson等人的研究，通过对Abl和Src氨基酸序列和蛋白结构的分析，重建了Src和Abl激酶的共同祖先和它们不同的进化轨迹。他们的研究发现，在
伊马替尼(格列卫)由于能够有效抑制Abl激酶活性，而被用于多种癌症的治疗。然而，伊马替尼对于与Abl结构非常相似的Src却不能有效抑制，尽管Src在许多肿瘤的发生发展中也被认为起到非常重要的作用。
2月20日出版的《科学》(Science)杂志刊登C.Wilson等人的研究，通过对Abl和Src氨基酸序列和蛋白结构的分析，重建了Src和Abl激酶的共同“祖先”和它们不同的进化轨迹。他们的研究发现，在Abl激酶的进化轨迹中，伊马替尼逐渐获得了对Alb的亲和力，而在Src的进化轨迹中，伊马替尼失去了这种亲和力，而这一现象主要归因于一个诱导契合的平衡被移动，而这一现象也出现在肿瘤对伊马替尼的耐药突变T315I中。
研究链接：Using ancient protein kinases to unravel amodern cancer drug’s mechanism
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