ASCO2012：新口服靶向药抗黑色素瘤
研究者在2012年美国临床肿瘤学会年会（ASCO 2012）上报告，实验药物MEK162似乎可通过靶向两种常见基因突变而使晚期黑色素瘤缓解。在35例存在BRAFv600突变的可评估患者中，8例患者出现客观缓解，意大利国立癌症研究所的Paolo Ascierto博士说。
研究者在2012年美国临床肿瘤学会年会（ASCO 2012）上报告，实验药物MEK162似乎可通过靶向两种常见基因突变而使晚期黑色素瘤缓解。
在35例存在BRAFv600突变的可评估患者中，8例患者出现客观缓解，意大利国立癌症研究所的Paolo Ascierto博士说。
在携带NRAS突变的28例可评估患者中，6例出现客观缓解。
“MEK162是首个有抗NRAS突变黑色素瘤活性的靶向药物，” Ascierto在报告中说。
BRAF和NRAS突变在皮肤黑色素瘤中的发生率分别为50%～60%和15%～20%，报告中指出。
这项Ⅱ期临床试验纳入了携带BRAFv600 或NRAS突变的Ⅲb或Ⅳ期皮肤黑色素瘤患者；入组条件还包括体能状态（PS）评分0～2分和未曾接受MEK抑制剂治疗。
结果，共有来自美国、意大利、德国、瑞士和荷兰的41例BRAFv600突变者和30例NRAS突变者入组。
NRAS突变患者平均56岁，20例男性，27例PS评分0～1分，均为Ⅳ期患者，30%曾接受放疗。既往中位治疗周期数为1个，但一些患者既往接受了6个周期治疗。
在28例可评估的NRAS突变患者中，6例部分缓解（PR），13例得到轻微缓解或疾病稳定（SD），从而意味着68%的患者疾病得以控制，Ascierto说。患者得到PR需接受约8周治疗，持续缓解时间为7～10周。
BRAF患者平均53.7岁，53.7%为男性，PS为0～1分，95%为Ⅳ期患者，约1/4曾接受化疗，中位治疗周期数为1个，但一些患者曾接受4个周期治疗。
在35例可评估的BRAF突变患者中，8例PR，13例SD，这意味着60%的患者疾病得到控制。患者得到PR需接受8～10周治疗，持续缓解时间约为16周。
在NRAS突变患者中，3或4级不良事件包括皮疹和痤疮样皮损、外周性水肿和颜面水肿，均呈一过性；2例患者出现腹泻，8例患者出现血清肌酸磷酸激酶水平升高。
在BRAF突变队列中， 3例患者出现3或4级痤疮样皮损，1例出现外周性水肿，1例出现腹泻，7例出现血清肌酸磷酸激酶水平升高。
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