Galeterone分子结构

　　3月31日至4月4日，美国癌症研究学会（AACR）年会在美国芝加哥召开。本届年会主题为“加速中的科学：从概念到临床”（Accelerating Science: Concept to Clinic），反映了癌症研究领域的惊人进步，强调了基础、临床和转化研究的协作将持续促进癌症有效治疗方法和预防策略的进步。 对本届年会进行专题报道（http://zt.cmt.com.cn/zt/aacr103/index.html）。

　　AACR年会上报告的一项Ⅰ期研究表明，一种名为Galeterone（TOK-001）小分子口服药物治疗去势抵抗前列腺癌（CRPC）的副作用小，且可降低许多患者的前列腺特异性抗原（PSA）表达水平。

　　CRPC是雄激素剥夺治疗后疾病进展的晚期前列腺癌。Galeterone通过阻滞雄激素受体而发挥抗CRPC作用。

　　“该药具有一种新型的复合作用机制，”共同主要研究者、美国西雅图华盛顿大学医学院医学肿瘤学副教授R. Bruce Montgomery博士说，“癌细胞可通过‘躲避’和突变避开药物。该药可通过3种方式抗击前列腺癌细胞，可能有助于预防癌细胞耐药。此外，患者对该药的耐受性良好，该药可能比当前药物更有效。”

　　在这项名为ARMOR1的研究中，Montgomery及其同事们给予49例既往未接受化疗的CRPC患者Galeterone。

　　研究者报告，没有患者用药达最大耐受剂量。大部分副作用比较轻微，包括疲乏、恶心和腹泻。研究者观察到15例患者出现短暂的、非重度肝功能指标升高，多无症状，其中11例患者暂时停用Galeterone，此后6例肝功能指标检测无升高者再启Galeterone治疗。使用辛伐他汀且有潜在肾功能衰竭的患者出现了横纹肌溶解症。

　　早期疗效检测显示，近五成患者PSA水平降低30%或更多，其中11例患者下降50%或更多。此外，CT检测显示，一些患者肿瘤缩小。

　　“因为雄激素受体控制PSA表达，所以PSA水平下降提示药物到达靶标，”Montgomery说，“在Ⅰ期研究中，相当一部分患者PSA水平下降30%或以上是相当好的结果。”

　　研究者计划在2012年下半年在Ⅱ期研究中探索Galeterone治疗CRPC的长期安全性和效果。

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