加拿大艾伯塔大学的Allen教授作了题为“纳米技术用于靶向药物给药”的报告,其精彩内容如下:纳米技术的应用越来越广泛。第一代纳米技术产品包括药物输送系统,纳米药物,如Ambisome和Doxil/Caelyx于上世纪90年代上市。从那时起,纳米药物已经被证明是“多才多艺”的给药系统,它可在体内输送品种多样的复合物,包括小分子药物、对比剂和放射增敏剂。
3月8-10日,第10届国际靶向抗癌治疗大会(the 10th International Congress on Targeted Anticancer Therapies,TAT 2012)在荷兰首都阿姆斯特丹召开。TAT 2012是欧洲肿瘤内科学会(ESMO)官方合作会议,由阿姆斯特丹NDDO教育基金会赞助,美国国立癌症研究所(NCI)协办。
加拿大艾伯塔大学的Allen教授作了题为“纳米技术用于靶向药物给药”的报告,其精彩内容如下:
纳米技术的应用越来越广泛。第一代纳米技术产品包括药物输送系统,纳米药物,如Ambisome和Doxil/Caelyx于上世纪90年代上市。从那时起,纳米药物已经被证明是“多才多艺”的给药系统,它可在体内输送品种多样的复合物,包括小分子药物、对比剂和放射增敏剂。
第一代纳米药物因增强了药物的血管渗透性而提高了其到达身体局部(如感染、炎症或实体瘤)的能力。这种作用被称为被动靶向(passive targeting)。
当前,大量研究正聚焦于第二代纳米药物。第二代药物利用配体,例如抗体或肽类,以介导药物尤其是小分子抗癌药物的选择性细胞内输送。对于一些基因药物,如小分子干扰RNA(siRNA),如果没有药物细胞内输送系统,就不可能有治疗活性;配体靶向的输送系统可触发受体介导的细胞内摄作用,此后,基因药物在细胞内释放。这种方法使临床开发相关新型药物成为可能,而其他方法被证明鲜有这种作用。
应用纳米药物还有助于联合靶向策略的使用,这种策略模拟传统的联合化疗抗癌法,较单药治疗可改善治疗转归。有几种联合策略具有可行性,例如:通过靶向2个或以上细胞表面受体提高“显而易见”受体的密度,利用2种或以上小分子药物的协同作用,联合不同类型的药物分子(siRNA与小分子药物)。
但是,切记,随着纳米药物的复杂程度的提高和功能的增多,开发费用也明显高于传统的小分子药物。为了把药物开发费/效比控制在合理限度内,应确定所开发给药系统有确切益处。提高我们对纳米药物药代动力学、生物分布和人体参数的认识有助于设计出“完美”的纳米给药系统。
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