一系列有效的RET激酶抑制剂已被成功设计
作者：Allan 来源：Medsci梅斯 日期：2019-08-20
导读
一系列有效的RET激酶抑制剂已被成功设计
Xynomic是一家临床阶段的肿瘤药物开发公司，其Xynomic Research Institute已经通过计算机辅助药物设计成功设计了一系列有效的RET激酶抑制剂。RET融合参与细胞增殖和存活的多个下游途径，涉及几种癌症，包括非小细胞肺癌、乳头状甲状腺癌和甲状腺髓样癌。Xynomic的RET激酶抑制剂是一类具有新颖稳定结构的乙炔衍生物。初步活性测试显示它们对肿瘤细胞表现出突出的选择性和抑制活性。
存在于部分肺癌亚群中的RET融合基因具有可识别的临床病理学特征，且RET抑制剂对其治疗有效，提示RET融合基因有可能成为个体化治疗的新靶点。
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