ACS Chem Biol：发现肿瘤SOS1的强效兴奋剂
作者：佚名 来源：生物谷 日期：2019-04-15
导读
RAS蛋白负责调节细胞在活化状态下的生长、生存和增殖。但是RAS的失控激活几乎导致了1/3的肿瘤，帮助癌细胞躲避抗癌药物的杀伤。因此RAS是一个重要的有效抗癌靶标。
RAS蛋白通过鸟嘌呤核苷酸的交换(GTF交换GDP)而变得活跃，这个过程由鸟嘌呤核苷酸交换因子蛋白催化，如Son of Sevenless homologue 1(SOS1)。Stephen Fesik博士及其同事过去发现了一类小分子可以结合SOS1，从而激活RAS的核苷酸交换。
而在最近一篇发表在《ACS Chemical Biology》上的文章中，他们报道这些化合物可以通过独立的细胞反应调控两条下游的信号通路。他们还发现了一个强效的SOS1兴奋剂，和其他会引起脱靶效应的分子相比，这个兴奋剂可以在极低的浓度下快速引发靶分子产生效应。
研究人员表示这项发现将使得他们进一步确定SOS1兴奋剂的靶向效率，从而加快他们的药物开发过程。
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